解放军文职招聘考试平喘药

来源： 2017-09-29 10:43中

平喘药

　　支气管哮喘（简称哮喘）是由支气管平滑肌痉挛、气道阻塞引起。
　　平喘药：
　　1.肾上腺素能β₂受体激动剂
　　2.M胆碱受体阻断剂
　　3.磷酸二酯酶抑制剂
　　4.白三烯受体阻断剂
　　5.吸入性糖皮质激素
　　缓解哮喘发作
　　有抗炎作用，适用于控制或预防哮喘发作。

　　第一亚类 β₂受体激动剂——控制哮喘急性发作首选药。
　　一、药理作用与临床评价
　　（一）作用特点
　　①激动呼吸道平滑肌β₂受体——激活腺苷酸环化酶，使细胞内的环磷腺苷含量增加，游离Ca²⁺减少——松弛支气管平滑肌；
　　②激动肥大细胞β₂受体——减少肥大细胞和嗜碱粒细胞脱颗粒和介质释放，降低微血管通透性——增加气道上皮纤毛摆动。

　　1.短效β₂受体激动剂——缓解轻、中度急性哮喘症状首选药。
　　（1）沙丁胺醇——对心脏β₁受体激动（增强心率）的作用弱。
　　（2）特布他林——对β₁受体的作用（心脏兴奋），极小。可口服。
　　2.长效β₂受体激动剂：福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗、班布特罗、沙丁胺醇控释片。
　　不单独使用，须+吸入性糖皮质激素——需要长期用药者。沙美特罗特别适用于防治夜间哮喘发作。
　　不适合初始用于快速恶化的急性哮喘发作。但福莫特罗可作为气道痉挛的应急缓解药。

　　（二）典型不良反应
　　1.高剂量——严重的低钾血症。
　　2.震颤（尤其手震颤）、神经紧张、头痛、肌肉痉挛和心悸。
　　3.长期、单一应用——耐药性（审美疲劳TANG）。
　　（三）禁忌证：妊娠期。
　　（四）药物相互作用
　　1.不宜合用β受体阻断剂（普萘洛尔）。
　　2.与茶碱类药合用，增强对支气管平滑肌的松弛作用，不良反应也加重。

　　二、用药监护
　　（一）合理选择，正确使用
　　1.短效药——急性发作（3个不宜TANG）。
　　①不宜长期使用——按需间歇。
　　②不宜单一使用。
　　③不宜过量应用——骨骼肌震颤、低血钾、心律紊乱等不良反应。
　　2.缓释及控释制剂——反复发作和夜间哮喘。
　　（二）规范给药途径
　　（1）首选吸入给药。
　　（2）静脉用药会增加血糖浓度，故糖尿病患者使用需监测血糖。

　　第二亚类　M胆碱受体阻断剂
　　M胆碱受体阻断剂——异丙托溴铵、噻托溴铵：
　　——阻断节后迷走神经通路，降低迷走神经兴奋性，松弛支气管平滑肌，并减少痰液分泌。
　　

　　一、药理作用与临床评价
　　（一）作用特点
　　作用比β₂受体激动剂弱，起效也较慢，但不易产生耐药性，对老年患者的疗效不低于年轻患者，适宜用于有吸烟史的老年哮喘患者。
　　1.异丙托溴铵——用于支气管哮喘、慢性支气管炎的维持治疗，及COPD轻症患者短期缓解症状。
　　2.噻托溴铵——长效，适用于可逆性气道阻塞的维持治疗和COPD。不适用于缓解急性支气管痉挛。
　　

　　（二）典型不良反应
　　1.过敏（包括皮疹、荨麻疹和血管性水肿）。
　　2.口腔干燥与苦味。
　　3.视物模糊、青光眼。

　　二、用药监护
　　（一）提倡联合用药
　　（1）与β₂受体激动剂、磷酸二酯酶抑制剂及吸入性糖皮质激素联合——夜间哮喘及多痰患者。
　　（2）哮喘急性发作——与β₂受体激动剂有协同作用。
　　（二）监护用药的安全性
　　（1）不慎污染眼睛——眼睛疼痛或不适、视物模糊、结膜充血和角膜水肿并视物有光晕或有色成像等闭角型青光眼征象——使用缩瞳药（TANG补充：毛果芸香碱）。
　　（2）不良反应：口干、便秘、瞳孔散大、视物模糊、眼压升高、眼睑炎、排尿困难、心悸。

　　第三亚类　磷酸二酯酶抑制剂（PDEs）
　　——茶碱类
　　不良反应多，已降为二线用药。
　　

　　一、药理作用与临床评价
　　（一）作用特点
　　1.抑制磷酸二酯酶活性，降低第二信使环磷腺苷（cAMP）和环磷鸟苷（cGMP）的水解，提升细胞内cAMP或cGMP的浓度——（补充TANG）松弛支气管平滑肌；并可抑制免疫和炎症细胞。
　　2.阻断腺苷受体——对抗腺嘌呤对呼吸道的收缩作用，改善患者膈肌收缩力，减少呼吸肌疲劳，改善肺功能。
　　3.直接松弛呼吸道平滑肌。
　　4.增加心排血量；利尿；抑制组胺释放——抗炎。

　　用于支气管哮喘和稳定期COPD的治疗，不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作患者。
　　1.茶碱——用于缓解成人和3岁以上儿童的支气管哮喘发作，哮喘急性发作后的维持治疗。
　　【注意】可致心律失常。
　　

　　2.氨茶碱：
　　茶碱和乙二胺复合物。乙二胺可增强茶碱的水溶性、生物利用度和作用强度。
　　用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病、急性心功能不全和心源性哮喘。
　　很少用于哮喘重度发作。
　　【注意】可使青霉素灭活或失效，不宜合用。
　　

　　3.多索茶碱：
　　作用较氨茶碱强10～15倍，并有镇咳作用。
　　不阻断腺苷受体，较少引起中枢、胃肠道和心血管不良反应。
　　

　　4.二羟丙茶碱：
　　平喘作用只有氨茶碱的1/10，对心脏和神经系统的影响较小，尤其适用于伴心动过速的哮喘患者。
　　

　　（二）典型不良反应（多、严重）
　　常见：过度兴奋、烦躁、呼吸急促、震颤和眩晕。
　　发热、惊厥、心动过速、严重心律失常、阵发性痉挛，严重者甚至呼吸、心跳骤停而致死。
　　（三）药物相互作用
　　1.与糖皮质激素——协同——尤其适用于预防夜间哮喘发作和夜间咳嗽。
　　2.与普萘洛尔——拮抗。

　　二、用药监护
　　（一）监测血浆药物浓度
　　有效血浆浓度（5～20μg/ml）与中毒药物浓度（大于20μg/ml）比较接近，难以掌握，应监测茶碱血浆浓度——你，想起了谁？TANG：洋地黄类。
　　（二）注意不同给药途径的差异
　　（1）空腹口服，吸收较快。
　　（2）保留灌肠给药吸收迅速，但可引起局部刺激，多次给药可致药物在体内蓄积，引起毒性反应。
　　（3）肌内注射可刺激注射部位，引起疼痛、红肿，目前已少用。静脉注射需稀释。
　　（三）服用时间
　　茶碱类白日吸收快，而晚间吸收较慢——采取日低夜高的给药剂量。多数以临睡前服用为佳。
　　但氨茶碱早晨7点服用效果最好，毒性最低——宜于晨服。

　　第四亚类　白三烯受体阻断剂
　　常用：孟鲁司特和扎鲁司特。
　　一、药理作用与临床评价
　　（一）作用特点
　　白三烯——白细胞趋化剂和激动剂，可引起气道平滑肌收缩，增加血管通透性，增加黏液分泌，促进嗜酸性粒细胞在气道聚集，并能促进气道结构细胞的增殖，从而参与气道重塑——哮喘发病机制中最重要的炎症介质之一。
　　

　　白三烯受体阻断剂——抑制白三烯与受体结合——缓解哮喘症状。
　　
　　
　　可单独应用于轻度、持续哮喘，尤其适用于——阿司匹林哮喘、运动性哮喘、无法应用或不愿使用吸入性糖皮质激素，以及伴有过敏性鼻炎的哮喘患者。
　　1.孟鲁司特——15岁以上哮喘患者的预防和长期治疗。
　　2.扎鲁司特