解放军文职招聘考试抗心律失常药

 抗心律失常药

 

　　

　　

　　I.缓慢型——阿托品、异丙肾上腺素（记忆TANG——阿丙）。

　　

　　II.快速型（最常见）——抗心律失常药——通过影响心肌细胞Na+，K+，Ca2+的转运，纠正心肌电生理紊乱而发挥作用。

　　【补充】心脏传导通路——电路图TANG

　　

　　分类及代表药——重要考点TANG

【总结TANG】   【口诀TANG】

分类      钠通道阻滞剂      ⅠA类   奎尼丁、普鲁卡因胺   普通卡车装水泥

              ⅠB类   利多卡因、苯妥英钠、美西律   一本万利，多美啊！

              ⅠC类   普罗帕酮、氟卡尼      普通罗汉都怕佛

       Ⅱ类      普萘洛尔、艾司洛尔（β受体阻断剂）

       Ⅲ类      胺碘酮、溴苄胺、索他洛尔（延长动作电位时程药）

       Ⅳ类      维拉帕米、地尔硫（艹卓）（钙通道阻滞剂）

       Ⅴ类      腺苷、天冬酸钾镁和地高辛

 

　　

　　一、药理作用与临床评价

　　

　　（一）作用特点

　　1.钠通道阻滞剂

　　（1）Ⅰa类：奎尼丁、普鲁卡因胺——广谱。

　　主要用于心房颤动与心房扑动的复律、复律后窦律的维持和危及生命的室性心律失常。

　　不良反应——奎尼丁晕厥、诱发扭转型室速，因此治疗宜在医院内进行。

　　【补充】奎尼丁——金鸡纳树皮中提取。

　　

　　（2）Ⅰb类：

　　①利多卡因——仅用于室性心律失常。

　　②美西律——仅用于慢性室性心律失常（急性——利多卡因）。宜与食物同服，可减少消化道反应。

　　

　　（3）Ⅰc类——普罗帕酮

　　适用于室上性和室性心律失常。

　　

　　2.β受体阻断剂——唯一能降低心脏性猝死而降低总死亡率。

　　

　　（1）主要用于室上性和室性心律失常。

　　①窦性心动过速：尤其伴焦虑者，心肌梗死后、心功能不全、甲亢和β受体功能亢进状态者。

　　②交感神经兴奋相关的室性心律失常

　　包括运动诱发、心肌梗死、围术期和心力衰竭相关的心律失常。

　　③室上性快速性心律失常。

　　④心房扑动和心房颤动：

　　房扑——不能转复心房扑动，但能有效减慢心室率。

　　房颤——转复为窦性心律。

　　⑤起搏器或植入型心律转复除颤器置入后。

　　分为：

　　

　　①非选择性β受体阻断剂——普萘洛尔：阻断β1和β2受体。

　　②选择性β1受体阻断剂——比索洛尔、美托洛尔和阿替洛尔——适于肺部疾病或外周循环受损的患者（阿替、比索参加选美TANG）。

　　③有周围血管舒张功能的β受体阻断剂，兼有阻断α1受体，产生周围血管舒张作用——卡维地洛（慢性心衰一线药）、拉贝洛尔；

　　④激动β3受体——周围血管舒张——奈必洛尔。

　　

　　（2）改善心脏功能和增加左心室射血分数（LVEF）；适用于所有慢性收缩性心力衰竭。

　　（3）抗高血压。

　　3.延长动作电位时程药（III类）

　　通过阻断钾通道而延长心脏动作电位时程，从而增加心肌组织的不应期，用于治疗室上性和室性心律失常。

　　胺碘酮——具有所有四类的活性——广谱。

　　索他洛尔——Ⅱ＋Ⅲ类。

　　

　　4.钙通道阻滞剂

　　——维拉帕米和地尔硫（艹卓）。

　　抑制钙离子内流，延长窦房结和房室结有效不应期，减慢窦房结自律性和房室结传导。

　　静注——终止阵发性室上性心动过速和左心室特发性室性心动过速；

　　口服——减慢房颤、房扑和持续性房性心动过速的心室率。

　　

　　维拉帕米

　　【适应证】阵发性室上性心动过速，原发性高血压，心绞痛。

　　【注意事项】

　　（1）可能影响驾车和操作机械的能力。

　　（2）不能与葡萄柚汁同服。

　　最该掌握的内容【TANG】

　　A.窦性——首选——普萘洛尔（Ⅱ类）

　　B.室上性——首选——维拉帕米（Ⅳ类）

　　C.急性室性——首选——利多卡因（Ⅰb类）

　　D.慢性室性——首选——美西律（Ⅰb类）

　　E.广谱——胺碘酮（Ⅲ类）

　　

　　再次回顾——重要考点TANG

【总结TANG】   【口诀TANG】

分类       钠通道阻滞剂      ⅠA类   奎尼丁、普鲁卡因胺   普通卡车装水泥

              ⅠB类    利多卡因、苯妥英钠、美西律   一本万利，多美啊！

              ⅠC类   普罗帕酮、氟卡胺      普通罗汉都怕佛

       Ⅱ类       普萘洛尔、艾司洛尔（β受体阻断剂）

       Ⅲ类       胺碘酮、溴苄胺、索他洛尔（延长动作电位时程药）

       Ⅳ类       维拉帕米、地尔硫（艹卓）（钙通道阻滞剂）

       Ⅴ类       腺苷、天冬酸钾镁和地高辛

 

　　【小结——抗心律失常药：共有的特点】

　　（1）一个药物可以治疗不同的心律失常：

　　①普鲁卡因胺——属Ⅰa类，但它的活性代谢产物具Ⅲ类作用；奎尼丁兼具Ⅰ、Ⅲ类作用；

　　②索他洛尔——既有β受体阻断（Ⅱ类）作用，又有延长Q-T间期（Ⅲ类）作用；

　　③胺碘酮——同时表现Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ类的作用，还能阻断α、β受体。

　　（2）Ⅰa、Ⅰb、Ⅰc对不同的心肌细胞有不同的作用：

　　Ⅰa类——作用于心房、心室肌、浦氏纤维、窦房结、房室结、房室旁路——广谱；

　　Ⅰb类——心室肌和浦氏纤维——室性心律失常。

　　（3）有负性肌力作用（IV类）

　　维拉帕米和地尔硫（艹卓）——有器质性心脏病，合并心功能不全或心肌缺血的患者不宜选用。

　　（4）均可引起心律失常——不良反应。

　　（二）典型不良反应

　　1.共性不良反应——心律失常：

　　（1）缓慢性心律失常：洋地黄类药最为常见。

　　（2）折返性心律失常加重：ⅠC类风险最高。

　　（3）尖端扭转型室性心动过速：ⅠA类；Ⅲ类索他洛尔最为常见。

　　（4）血流动力学障碍。

　　2.常用药品的不良反应+禁忌症。

　　（1）美西律——Ib：

　　眩晕、震颤、运动失调、语音不清、视物模糊等，与食物同服可以减轻。

　　【禁忌症】Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞者、严重心动过缓及病窦综合征者。

　　（2）普罗帕酮——Ic：

　　

　　眩晕、头痛、运动失调、口腔金属异味。

　　可致狼疮样面部皮疹和发疹性脓疱病。

　　【禁忌症】

　　①窦房结功能障碍、严重房室传导阻滞、双束支传导阻滞；

　　②严重心力衰竭、心源性休克、严重低血压。

　　③冠心病心肌缺血、心肌梗死。

　　（3）β受体阻断剂——II：

　　①支气管痉挛，可致气道阻力增加（TANG:β2被阻断）——危及生命。

　　②严重心动过缓和房室传导阻滞。

　　③下肢间歇性跛行、雷诺综合征。

　　④掩盖低血糖反应。

　　【禁忌症】

　　①支气管痉挛性哮喘

　　②症状性低血压

　　③心动过缓（＜60次/分）或Ⅱ度以上房室传导阻滞

　　④下肢间歇性跛行——绝对禁忌证。

　　⑤心力衰竭合并显著水钠潴留需要大剂量利尿剂、血流动力学不稳定需要静脉使用心脏正性肌力药物。

　　

　　【那么，问题来了TANG】

　　支气管痉挛、跛行和雷诺综合征、低血糖恶化者怎么办？

　　——选择性β1受体阻断剂。

　　比索洛尔、美托洛尔、阿替洛尔

　　

　　妊娠期间心房颤动——心室率时：

　　首先考虑——地高辛和维拉帕米，

　　无效——β受体阻断剂。

　　（4）胺碘酮——III。

　　①心律失常——加重房颤；快速室性心律失常。

　　②肺毒性。

　　③甲状腺功能——减退/亢进；

　　④光过敏——显著。

　　【速记TANG】

　　胺碘酮，含碘甲状腺受伤。

　　肺中毒，房子里面不见光。

　　

　　【禁忌症】

　　（1）甲状腺功能异常者。含碘40%，怀孕期间使用可以导致新生儿甲状腺肿大——妊娠期需权衡利弊。

　　（2）Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞，双束支传导阻滞和Q-T间期延长者。病态窦房结综合征。

　　（5）维拉帕米和地尔硫（艹卓）——IV。

　　①心律失常——缓慢性心律失常、暂时窦性停搏

　　②血压下降

　　③负性肌力——促发充血性心力衰竭

　　④肝脏转氨酶升高

　　【禁忌症】

　　（1）病窦综合征患者和Ⅱ或Ⅲ度房室阻滞患者。心房扑动、心房颤动伴显性预激综合征者。

　　（2）严重左心室功能不全和低血压患者。

　　

　　二、用药监护

　　（一）依据药品的排除途径选药

　　避免药物在肝肾疾病患者中的蓄积。

　　（二）停用β受体阻断剂——反跳现象。

　　即原有症状加重或出现新的表现——亦称撤药综合征——处理：逐步缓慢停药。

　　（三）特别关照“胺碘酮”同志TANG

　　1.剂量的个体差异——多偏向小剂量：

　　A.年龄（老年用量小）

　　B.性别（女性用量小）

　　C.体重（体重轻用量小）

　　D.疾病（重症心衰耐量小）

　　E.心律失常类型（室上速、心房颤动用量小）

　　2.高度重视“胺碘酮”同志的不良反应问题TANG

　　（1）肺毒性——停药、糖皮质激素治疗。

　　（2）严重消化系统不良反应——肝炎和肝硬化。

　　（3）静脉推注可以诱发静脉炎，因此静脉注射最好不要超过3～4日，特别注意选用大静脉，最好是中心静脉。继以口服治疗。

　　（4）低血压和心动过缓。

　　（5）甲状腺功能异常。

　　【特别补充TANG——奎尼丁】毒性大。

　　1.消化道反应：恶心、呕吐及腹泻。

　　2.心血管反应

　　（1）低血压。

　　（2）血管栓塞：治疗房颤——血栓脱落引起。

　　（3）心律失常：抑制心脏——心动过缓甚至停搏。

　　3.金鸡纳反应——耳鸣、听力减退、视力模糊、神志不清。（前后联系TANG——抗疟疾药：奎宁）

　　4.奎尼丁晕厥——意识丧失、呼吸停止、室颤而死亡。

　　5.变态反应（过敏）——皮疹、药热、血小板减少。

　　

　　【小结TANG】奎尼丁的不良反应

　　奎尼丁，真要命，胃肠反应不算轻。

　　会晕厥，会过敏，还有金鸡纳反应。

　　血压下降血管堵，心脏抑制心搏停！

　　【模拟测试·解析版】

　　1.可引起致死性肺毒性的抗心律失常药物是

　　A.普萘洛尔

　　B.胺碘酮

　　C.利多卡因

　　D.奎尼丁

　　E.维拉帕米

      『正确答案』B

『答案解析』胺碘酮，含碘甲状腺受伤。肺中毒，房子里面不见光。（还有一个肝毒性）。

 

　　2.主要通过阻滞钙通道发挥抗心律失常作用的药物是

　　A.普鲁卡因胺

　　B.利多卡因

　　C.普罗帕酮

　　D.维拉帕米

　　E.奎尼丁

      『正确答案』D

『答案解析』维拉帕米、地尔硫（艹卓）是钙通道拮抗剂。

 

　　3.不能用于治疗室上性心律失常的药物是

　　A.美托洛尔

　　B.普罗帕酮

　　C.维拉帕米

　　D.利多卡因

　　E.普萘洛尔

      『正确答案』D

『答案解析』利多卡因仅对室性心动过速有效。

 

　　B型题

　　A.奎尼丁　　　　　

　　B.胺碘酮

　　C.利多卡因　　　　

　　D.苯妥英钠

　　E.美西律

　　4.急性室性心动过速首选药物是

　　5.慢性室性心动过速首选药物是

　　6.具有延长动作电位时程广谱抗心律失常的药物是

      『正确答案』4.C 5.E 6.B

『答案解析』急性室性——利多卡因；慢性室性——美西律；Ⅲ类延长动作电位时程药：胺碘酮。

 

　　C型题

　　[7-9]

　　患者，男，62岁，半年前出现胸闷、气短症状，1月前心脏彩超检查提示风心病，二尖瓣狭窄。心电图示心房纤颤，心室率快。1周前行二尖瓣人工心脏瓣膜置换术。术后恢复良好。医嘱：

　　地高辛0.25mg 口服，1次/日；

　　呋塞米20mg 口服，1次/日；

　　螺内酯20mg 口服，1次/日；

　　卡托普利12.5mg 口服，3次/日；

　　华法林3mg 口服，1次/日

　　7.患者所使用药物中需要监测血浆药物浓度的是

　　A.地高辛

　　B.呋塞米

　　C.螺内酯

　　D.卡托普利

　　E.阿司匹林

      『正确答案』A

『答案解析』地高辛治疗量只是中毒量的1/2，容易导致中毒，故需要监测血浆药物浓度。

 

　　8.患者所服药物中可引起干咳的是

　　A.华法林

　　B.呋塞米

　　C.螺内酯

　　D.卡托普利

　　E.阿司匹林

      『正确答案』D

『答案解析』卡托普利可引起刺激性干咳。

 

　　9.长期使用可导致低钾血症的是

　　A.地高辛

　　B.呋塞米

　　C.螺内酯

　　D.卡托普利

　　E.阿司匹林

      『正确答案』B

『答案解析』呋塞米是排钾利尿剂，长期使用可导致低钾。