解放军文职招聘考试抗凝血药

 抗凝血药

 

　　降低血液凝固性——防止血栓形成和扩大。

　　用于：血栓性疾病、高凝状态的患者。

　　[调整讲课顺序TANG]

　　先肝素，后华法林。

　　第一亚类　肝素与低分子肝素

　　一、药理作用与临床评价

　　（一）作用特点

　　防止急性血栓形成——对抗血栓的首选。

　　

　　①起效迅速；

　　②体内外均有抗凝作用。

　　③对凝血的各个环节均有作用——包括：

　　◆抑制凝血酶原转变为凝血酶；

　　◆抑制凝血酶活性；

　　◆阻碍纤维蛋白原转变为纤维蛋白；

　　◆防止血小板凝集和破坏。

　　【低分子肝素】

　　1.依诺肝素：皮下注射有较好生物利用度，出血倾向小。

　　2.那屈肝素钙：抗血栓，且可溶栓。

　　3.达肝素钠：血浆半衰期长2倍；

　　4.替他肝素：较肝素生物利用度高，作用时间长。

　　

　　（二）典型不良反应

　　十分常见：自发性出血，表现为——

　　黏膜出血、齿龈出血、肾出血、卵巢出血、月经量增多和伤口出血等。

　　（三）禁忌证——活动性出血者。

　　二、用药监护

　　（一）肝素所致血小板减少症，应对：

　　（1）停肝素，包括用于冲洗静脉通路的肝素。

　　（2）替代治疗：应用直接凝血酶抑制剂----阿加曲班。

　　（二）肝素所致的出血——救治：静注鱼精蛋白。

　　（三）患者需要长期抗凝治疗时，肝素可与华法林采取序贯疗法----

　　在肝素应用的同时，加入华法林，36～48h后停用肝素，单独口服华法林维持治疗。

　　第二亚类　维生素K拮抗剂

　　一、药理作用与临床评价

　　（一）作用特点

　　华法林——应用最广泛的口服抗凝血药。

　　结构与维生素K相似，拮抗维生素K的作用，导致产生无凝血活性的Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ因子前体——抑制血液凝固。

　　作用强、持久。

　　

　　缺点：起效缓慢、难以应急；作用过于持久、不易控制；在体外无抗凝血作用——注意与肝素作对比TANG！

　　适用于：

　　深静脉血栓及肺栓塞，预防心肌梗死后、心房颤动、心瓣膜疾病或人工瓣膜置换术后引起的血栓栓塞并发症。

　　（二）典型不良反应

　　十分常见：出血——

　　瘀斑、紫癜、牙龈出血、鼻出血、鼻衄、伤口出血经久不愈，月经量过多，硬膜下颅内血肿和穿刺部位血肿。

　　（三）禁忌证

　　（1）维生素K严重缺乏者。

　　（2）于近日手术和术后3日及行脑、脊柱和眼科手术者。

　　（3）严重肝肾功能不全、高血压、凝血功能障碍、颅内出血、活动性溃疡、感染性心内膜炎、心包炎或心包积液、外伤。

　　（4）华法林易透过胎盘屏障而致畸，导致流产和死胎，妊娠早期妇女服用可致“胎儿华法林综合征”；妊娠晚期服用可引起母体和胎儿出血、死胎。

　　二、用药监护

　　（一）初始剂量宜小。

　　（二）所致的出血——维生素K1纠正。

　　（三）增加男性骨质疏松性骨折的风险。

　　（四）服药期间——进食富含维生素K的果蔬。

　　（五）华法林起效时间滞后（至少3天），初始治疗宜联合肝素——在全量肝素出现抗凝作用后，再以华法林长期治疗。

　　第三亚类　直接凝血酶抑制剂

　　抑制凝血Ⅱa和Ⅹa因子，对抗凝血酶的所有作用。

　　相对华法林而言，更特异抑制血栓的形成，不对凝血瀑布反应的其他环节起作用，故能减少出血风险。

　　一、药理作用与临床评价

　　（一）作用特点

　　达比加群酯——与凝血酶的纤维蛋白结合，阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白，从而阻止凝血瀑布反应的最后步骤及血栓形成。

　　

　　优势：

　　（1）选择性高。

　　（2）治疗剂量不引起血小板减少。

　　（3）抗凝作用与维生素K无关。

　　【适应证】全膝关节置换术、预防静脉血栓和抗凝治疗、预防心房颤动者的脑卒中发作。

　　（二）典型不良反应——出血。