解放军文职招聘考试5型磷酸二酯酶（ PDE5）抑制剂

 　第一亚类　5型磷酸二酯酶（ PDE5）抑制剂

　　西地那非、伐地那非、他达那非。

　　

　　一、药理作用与临床评价

　　（一）作用特点

　　正常人在性刺激过程中体内一氧化氮（NO）释放，随后NO激活阴茎海绵体平滑肌细胞内鸟苷酸环化酶，导致环磷酸鸟苷（cGMP）水平升高——海绵体内平滑肌松弛，海绵窦扩张，血液流入——阴茎勃起。

　　特异性5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制剂

　　

　　（二）典型不良反应

　　1.头痛、面部潮红、消化不良、鼻塞和眩晕——抑制生殖器以外的PDE5的同工酶，导致血管扩张或平滑肌松弛所致。

　　2.西地那非、伐地那非——光感增强，视物模糊、复视、视觉蓝绿模糊——与抑制光感受器上的PDE6有关。

　　

　　（三）禁忌证

　　1.正在使用硝酸甘油（导致严重低血压）、硝普钠或其他有机硝酸酯类药患者——无论何种给药途径、方案以及间隔时间 ；

　　2.勃起功能正常者。

　　

　　二、用药监护

　　——警惕诱发心脏疾病的风险和对视力的影响

　　飞行员应格外注意——需要识别绿色或蓝色灯光引导着陆。

　　

　　

　　第二亚类　雄激素

　　十一酸睾酮——注射给药——治疗男性性功能低下最有效、经济的方法。

　　

　　―、药理作用与临床评价

　　（一）作用特点——睾酮替代治疗：

　　1.提高性欲，直接兴奋雄激素受体，维持正常性冲动；

　　2.激活NO合成酶，增加海绵体内的浓度；

　　3.增强海绵体组织PDE5的作用。

　　不足——不能直接改善勃起功能障碍，显效时间较长，需要几天甚至几周。

　　十一酸睾酮、丙酸睾酮——用于:

　　（1）男性雄激素缺乏症、中老年部分性雄激素缺乏综合征。

　　（2）男孩体质性青春期延迟。

　　（3）再生障碍性贫血。

　　（4）女性进行性乳腺癌；乳腺癌转移的姑息性治疗。

　　

　　（二）典型不良反应

　　1.男性乳房痛、女性男性化（如多毛、痤疮）；

　　2.阴茎异常勃起、精子减少、精液量减少；

　　3.水钠潴留；

　　4.HDL-ch降低、LDL-ch升高。

　　（三）禁忌证

　　（1）雄激素依赖性肿瘤患者——前列腺癌者。

　　（2）妊娠及哺乳妇女。

　　二、用药监护

　　（一）明确用药指征——睾酮水平正常者——不用。

　　睾酮替代治疗使体内睾酮水平恢复正常即可，即使增加睾酮的剂量，让睾酮水平超过上限，治疗作用也不再增加。

　　（二）长期应用高剂量雄激素——注意监测电解质（血钙水平升高，立即停药）、心功能与肝功能；

　　（三）经常检查前列腺。

　　（三）采用适宜的给药方法

　　（1）甲睾酮——舌下含服。

　　（2）丙酸睾酮——深部肌内注射。

　　

　　【单元测试·解析版】

　　1.坦洛新的作用机制是

　　A.松弛血管平滑肌

　　B.缩小前列腺体积

　　C.抑制双氢睾酮

　　D.抑制5α还原酶

　　E.松弛前列腺和膀胱颈括约肌

      『正确答案』E

『答案解析』坦洛新是第三代α1受体阻断剂，松弛前列腺和膀胱颈括约肌。

 

　　2.下列关于5α还原酶抑制剂的描述，错误的是

　　A.作用是不可逆的

　　B.可引起前列腺上皮细胞的萎缩

　　C.与α1受体阻断剂相比，更易引起性功能障碍

　　D.对膀胱颈和平滑肌没有作用

　　E.不适于急性症状的患者

      『正确答案』A

 

　　3.服用5型磷酸二酯酶抑制剂可导致

　　A.高血压

　　B.刺激性干咳

　　C.视物模糊、复视

　　D.肾功能异常

　　E.中枢神经系统毒性

      『正确答案』C

『答案解析』5磷酸二酯酶抑制剂可引起视物模糊、复视。

 

　　4.下列关于睾酮替代治疗的描述，正确的是

　　A.可直接改善勃起功能障碍

　　B.通过提高性欲治疗继发性勃起功能障碍

　　C.不能改善性腺机能低下

　　D.对年轻患者作用较老年患者更显著

　　E.治疗后显效较快

      『正确答案』B

 

　　5.下列不可用于治疗前列腺增生的是

　　A.坦洛新

　　B.特拉唑嗪

　　C.非那雄胺

　　D.西地那非

　　E.度他雄胺

      『正确答案』D

『答案解析』西地那非是5磷酸二酯酶抑制剂，治疗男性性功能勃起障碍，不用于前列腺增生。故选D。

 

　　6.慎用5型磷酸二酯酶抑制剂的人群中，不包括

　　A.有色素视网膜炎者

　　B.糖尿病者

　　C.高血压者

　　D.阴茎解剖畸形者

　　E.心力衰竭者

      『正确答案』B

 

　　7.睾酮治疗原发性和继发性男性性机能低下最有效的给药方法是

　　A.注射给药

　　B.肠道外给药

　　C.透皮给药

　　D.口服给药

　　E.直肠给药

      『正确答案』A

 

　　A.他达那非

　　B.特拉唑嗪

　　C.度他雄胺

　　D.西地那非

　　E.十一酸睾酮

　　8.可用于原发性性腺功能减退的替代治疗的是

　　9.属于5α-还原酶抑制剂的是

　　10.可引起复视或视觉蓝绿模糊的是

　　11.属于第二代α1肾上腺素受体阻断剂的是

　　12.不受油脂性食物影响的5型磷酸二酯酶抑制剂是

      『正确答案』ECDBA。第12题，通过做题补充的知识点。

『答案解析』西地那非和伐地那非为脂溶性药物，食物可以影响它们的吸收时间。他达拉非的吸收则不受油脂性食物的影响。

 

　　A.普适泰

　　B.多沙唑嗪

　　C.非那雄胺

　　D.十一酸睾酮

　　E.西地那非

　　13.常见体位性低血压

　　14.可引起性欲减退

　　15.安全性高，几乎无不良反应

　　16.引起心电图Q-T间期延长

　　17.引起女性男性化、男性乳房胀痛

      『正确答案』BCAED

 

　　X型题

　　18.5型磷酸二酯酶抑制剂不良反应不包括

　　A.眩晕

　　B.高血糖

　　C.抑郁

　　D.视觉蓝绿模糊

　　E.阴茎异常勃起

      『正确答案』B,C

『答案解析』5型磷酸二酯酶抑制剂典型不良反应：常见头痛（11%）、面部潮红（12%）、消化不良（5%）、鼻塞（3.4%）和眩晕（3%），这是因为抑制生殖器以外的PDE5的同工酶，导致血管扩张或平滑肌松弛所致。西地那非和伐地那非可致2%～3%患者出现光感增强，视物模糊、复视或视觉蓝绿模糊。此与该药抑制光感受器上的视杆细胞和视锥细胞中的PDE6有关，特别是当剂量超过100mg的时候。西地那非和伐地那非可引起阴茎异常勃起，但属罕见，可能是与PDE5抑制剂使用过量或联合使用其他治疗勃起功能障碍的药物有关。