解放军文职招聘考试口服降糖药

 口服降糖药

 

　　

　　

　　第一亚类　双胍类药

　　（注意，跟教材顺序不同TANG）

　　代表药：

　　苯乙双胍（乳酸酸中毒风险大）

　　二甲双胍——2型糖尿病一线用药，同时能减轻体重。尤其适用于肥胖患者。

　　

　　一、药理作用与临床评价

　　（一）作用特点

　　机制：

　　①增加——糖的无氧酵解、葡萄糖的外周利用、胰岛素受体的结合和受体后作用、胰岛素的敏感性。

　　②抑制——肠道内葡萄糖的吸收、糖原生成和肝糖输出。

　　（二）不良反应

　　1.常见：腹泻、腹痛、口苦、金属味、腹部不适。

　　2.酮尿或乳酸性血症——原因：增强糖无氧酵解，抑制肝糖原生成导致。

　　3.少见味觉异常、大便异常、低血糖反应（单独使用很少导致，与其他药物合用增加低血糖风险）。

　　二、用药监护

　　（1）从小剂量开始。

　　（2）通常需2～3周才达降糖疗效。

　　（3）服药期间不要饮酒，乙醇可增加降糖作用。

　　（4）接受外科手术和造影剂增强的影像学检査前需暂停口服。

　　

　　第二亚类　磺酰脲类促胰岛素分泌药

　　一、药理作用与临床评价

　　（一）作用特点

　　药理作用——刺激胰岛β细胞分泌胰岛素。

　　

　　1.格列本脲：口服后30min起效，作用持续约16～24h。

　　2.格列吡嗪：无明显蓄积，故较少引起低血糖反应。

　　3.格列齐特：主要由肾脏排出。

　　4.格列喹酮：仅5%经肾排泄——适用于有肾功能轻度不全者（格列喹酮——肾）。

　　5.格列美脲。

　　（二）典型不良反应

　　1.常见——低血糖反应；体重增加；口腔金属味；食欲改变；

　　2.血液系统——粒细胞计数减少（咽痛、发热、感染）、血小板减少症（出血、紫癜）。

　　（三）禁忌证

　　1.1型糖尿病；2型糖尿病合并严重并发症者。

　　2.格列齐特——禁用于应用咪康唑治疗者。

　　二、用药监护

　　（一）继发失效问题——

　　患者在使用磺酰脲类降糖药之初的1个月或更长的时间，血糖控制满意，但后来疗效逐渐下降，最后不得不换用或加用其他口服降糖药及胰岛素治疗。

　　（二）心血管安全性

　　格列本脲对缺血的心肌可能有害。

　　（三）辨证用药

　　（1）按高血糖类型不同选择：

　　A.空腹血糖较高——长效：格列齐特和格列美脲（空腹特别美）；

　　B.餐后血糖升高——短效：格列吡嗪、格列喹酮（餐后比较魁梧）；

　　C.病程较长、且空腹血糖较高——格列本脲、格列美脲、格列齐特或上述药的控、缓释制剂。

　　（2）轻、中度肾功能不全者——格列喹酮。严重肾功能不全——胰岛素。

　　（3）既往发生心肌梗死或存在心血管疾病高危因素——格列美脲、格列吡嗪（心灵比较美）。

　　急性心肌梗死者：急性期——胰岛素，急性期后——磺酰脲类。

　　（4）格列本脲——降糖作用强，一定要注意不可过量。

　　（5）促胰岛素分泌药须在进餐前即刻或餐中服用，因为服药后不进餐会引起低血糖。

　　（6）应激状态如发热、昏迷、感染和外科手术时——必须换胰岛素治疗。

　　

　　第三亚类　非磺酰脲类促胰岛素分泌药

　　——“餐时血糖调节剂”

　　餐前即刻服用（无需餐前0.5h服用）。

　　瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。

　　

　　一、药理作用与临床评价

　　（一）作用特点

　　机制——以“快开-速闭”的作用机制，通过与受体结合以关闭β细胞膜中ATP-依赖性钾通道，使β细胞去极化，打开钙通道，快速促进胰岛素早期分泌，降低餐后血糖。

　　特点——

　　①吸收快、起效快、作用时间短。

　　②既可降低空腹血糖，又可降低餐后血糖。

　　（二）不良反应

　　1.常见——低血糖反应、体重增加、呼吸道感染、类流感样症状、咳嗽；

　　2.心血管不良反应：如心肌缺血。

　　（三）禁忌证

　　1.1型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒者；严重肝、肾功能不全者。

　　2.妊娠及哺乳期，12岁以下。

　　二、用药监护

　　（1）与其他降糖药合用有协同作用，易出现低血糖——即服糖果或饮葡萄糖水缓解。

　　（2）瑞格列奈和那格列奈——降糖作用呈血糖依赖性，较少引起低血糖，建议餐前10～15min给药。