解放军文职招聘考试α葡萄糖苷酶抑制剂

 α葡萄糖苷酶抑制剂

　　阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。

　　

　　一、药理作用与临床评价

　　（―）作用特点

　　机制——竞争性抑制双糖类水解酶α葡萄糖苷酶的活性——减慢淀粉等多糖分解为双糖和单糖（如葡萄糖），延缓单糖吸收，降低餐后血糖峰值。

　　应于餐中整片（粒）吞服。

　　适用于——以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者。老年人、中国及亚洲人群的饮食谱（以碳水化合物为主）。

　　不增加体重，并且有使体重下降的趋势。

　　（二）不良反应

　　十分常见——胃胀、腹胀、排气增加、腹痛、胃肠痉挛性疼痛、肠鸣响

　　——为什么？

　　答：服后使未消化的碳水化合物停滞于肠道，由于肠道细菌的酵解，使气体产生增多。

　　

　　（三）禁忌证

　　A.有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者；

　　B.Roemheld综合征；

　　C.严重的疝气；

　　D.肠梗阻和肠溃疡。

　　二、用药监护

　　（一）减少不良反应——胀气——预防：缓慢增加剂量和控制饮食。

　　服药时从小剂量开始，逐渐加量。单独服用不会发生低血糖。阿卡波糖口服较少吸收。

　　（二）救治低血糖反应不宜应用蔗糖——需用葡萄糖。

　　

　　第五亚类　胰岛素增敏剂

　　罗格列酮和吡格列酮。

　　（罗格吡格，同样敏感TANG）。

　　

　　一、药理作用与临床评价

　　（―）作用特点

　　机制——增加骨骼肌、肝脏、脂肪组织对胰岛素的敏感性，提高细胞对葡萄糖的利用——降低空腹血糖、餐后血糖及胰岛素和C肽水平。

　　仅在有胰岛素存在的情况下才发挥作用——不适用于1型糖尿病或糖尿病酮酸中毒患者。

　　（二）典型不良反应

　　1.常见——体重增加和水肿。

　　2.心力衰竭。

　　3.骨关节系统中常见背痛、肌痛、肌磷酸激酶增高；并可增加女性骨折的风险。

　　4.贫血、血红蛋白降低、血容量增加、血细胞比容降低。

　　（三）禁忌证

　　1.有心力衰竭、以及严重骨质疏松和骨折病史者。

　　2.18岁以下。

　　3.有活动性肝脏疾患，AST及ALT升高大于正常上限2.5倍时。

　　二、用药监护

　　（1）注意低血糖反应。

　　（2）可促进排卵，对有胰岛素抵抗的绝经前停止排卵者，可致重新排卵。

　　

　　第六亚类　胰高糖素样肽-1受体激动剂

　　艾塞那肽和利拉鲁肽。

　　

　　一、药理作用与临床评价

　　（一）作用特点

　　机制——以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌，并能延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。

　　在血糖水平较低时不抑制胰高血糖素的分泌。最大作用出现在用药后3h。

　　优势：

　　（1）增加胰岛素分泌、外周组织对胰岛素的敏感性——降低餐后血糖。

　　（2）增加胰岛素分泌主基因的表达——增加胰岛素的生物合成，每日注射1次即可。

　　（3）控制患者收缩压，改善心血管功能和降低心血管事件风险。

　　（4）显著降低体重。

　　艾塞那肽

　　【用法与用量】

　　1.仅用于皮下注射。

　　2.一日2次，于早餐和晚餐前60min内给药，餐后不可给药。

　　3.每一次给药剂量都是固定的，不需要根据血糖水平作随时调整。

　　（二）典型不良反应

　　1.低血糖。

　　2.胃肠道不适、呕吐、消化不良、腹泻、胰腺炎、体重减轻和过敏性反应。

　　（三）禁忌证

　　1.1型糖尿病；糖尿病酮症酸中毒患者。

　　2.胰腺炎患者；有个人及家族甲状腺髓样癌病史者；多发性内分泌腺肿瘤综合征2型的患者。