解放军文职招聘考试肽基肽酶-4抑制剂

 　第七亚类　二肽基肽酶-4抑制剂

　　西格列汀、阿格列汀、维格列汀、沙格列汀、利格列汀。

　　

　　一、药理作用与临床评价

　　（一）作用特点

　　进食后血糖高时，胃肠分泌两种肠促胰岛素，促进分泌胰岛素。但这两种肽均可迅速被二肽基肽酶-4（DPP-4）降解。

　　DPP-4抑制剂——抑制DPP-4，减少GLP-1的降解，延长其活性——促使胰岛素分泌增加，胰高血糖素分泌减少，并能减少肝葡萄糖的合成。

　　特点：

　　（1）中效、稳定地降低糖化血红蛋白。

　　（2）能与其他降糖药任意搭配。

　　（3）刺激胰岛素分泌具有血糖依赖性，发生低血糖反应较少，对体重、血压几无影响。

　　（二）典型不良反应

　　常见：咽炎、鼻炎、上呼吸道感染、泌尿道感染。

　　二、用药监护

　　（一）监测低血糖反应（与其他药物联合应用时）

　　（二）监测与药品相关的胰腺炎

　　（三）监测有关潜在毒性

　　如秃顶、血小板减少症、贫血、网织红细胞减少、脾肿大及多组织病变等。

　　重要总结——七类口服降糖药TANG

　　1.XX双胍--一线，尤其肥胖。

　　2.磺酰脲类促胰岛素分泌药——格列XX

　　3.非磺酰脲类促胰岛素分泌药——X格列奈

　　4.α葡萄糖苷酶抑制剂----X波糖、米格列醇

　　5.胰岛素增敏剂----X格列酮

　　6.胰高糖素样肽-1受体激动剂—X肽

　　7.二肽基肽酶-4抑制剂--X格列汀

　　【总结：2013年中国2型糖尿病防治指南】

　　4线治疗方案

　　（教材在开始部分TANG）

　　1.首选——二甲双胍。

　　2.二线治疗——胰岛素促分泌剂或α葡萄糖苷酶抑制剂。

　　不适合者：+胰岛素增敏剂，或二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂。

　　3.三线治疗——加用胰岛素，或3种口服药联合。

　　4.四线治疗——多次胰岛素（基础胰岛素+餐时胰岛素，或一日3次预混胰岛素类似物）。应停用胰岛素促分泌剂。

　　【单元测试·解析版】

　　1.以下属于胰高糖素样肽-1受体激动剂的是

　　A.二甲双胍

　　B.利拉鲁肽

　　C.吡格列酮

　　D.瑞格列奈

　　E.阿卡波糖

      『正确答案』B

『答案解析』这是第六类药物，XX肽。

 

　　2.阿卡波糖的降糖作用机制是

　　A.与胰岛β细胞受体结合，促进胰岛素释放

　　B.提高靶细胞膜上胰岛素受体数目和亲和力

　　C.抑制胰高血糖素分泌

　　D.在小肠上皮处竞争抑制碳水化合物水解酶使葡萄糖生成速度减慢，血糖峰值降低

　　E.促进组织摄取葡萄糖，使血糖水平下降

      『正确答案』D

『答案解析』阿卡波糖是α葡萄糖苷酶抑制剂。

 

　　3.超重和肥胖性2型糖尿病患者控制高血糖的一线药物是

　　A.格列吡嗪

　　B.格列本脲

　　C.格列齐特

　　D.二甲双胍

　　E.阿卡波糖

      『正确答案』D

『答案解析』二甲双胍尤其适用于肥胖患者。

 

　　4.磺酰脲类降糖药的作用机制是

　　A.加速胰岛素合成

　　B.抑制胰岛素降解

　　C.提高胰岛β细胞功能

　　D.刺激胰岛β细胞释放胰岛素

　　E.促进胰岛素与受体结合

      『正确答案』D

『答案解析』降糖机制是促进胰岛素分泌。

 

　　[5-7]

　　A.米格列醇

　　B.格列本脲

　　C.艾塞那肽

　　D.二甲双胍

　　E.罗格列酮

　　5.增强胰岛素受体敏感性的是

　　6.仅用于皮下注射，通过激动胰高糖素样多肽-1受体降糖的是

　　7.通过抑制α-葡萄糖苷酶，减少葡萄糖吸收

      『正确答案』ECA

 

　　[8-11]

　　A.中效类胰岛素

　　B.长效类胰岛素

　　C.磺酰脲类

　　D.α-葡萄糖苷酶抑制剂

　　E.二肽基肽酶-4抑制剂

　　8.阿卡波糖

　　9.阿格列汀

　　10.格列齐特

　　11.低精蛋白锌胰岛素

      『正确答案』DECA

『答案解析』回顾口诀：低精蛋白效果中。

 

　　[12-16]

　　A.格列吡嗪

　　B.格列齐特

　　C.格列喹酮

　　D.胰岛素

　　E.罗格列酮

　　12.空腹血糖较高者可选用

　　13.糖尿病合并轻中度肾功能不全者可选用

　　14.糖尿病合并心血管疾病者可选用

　　15.糖尿病合并发热、感染者可选用

　　16.明显降低空腹血糖及胰岛素和C肽水平的药物

      『正确答案』BCADE

『答案解析』回顾口诀：空腹特别美、“肾亏”、心灵比较美；合并严重并发症的要用胰岛素；能降低胰岛素和C肽水平的药物是胰岛素增敏剂。

　　A,空腹血糖较高——长效；格列齐特和格列美脲（空腹特别美！TANG）；

　　B.餐后血糖升高——短效；格列吡嗪、格列喹酮（餐后比较魁梧TANG）；

　　C.轻、中度肾功能不全者——格列喹酮（肾亏TANG）。

　　D.既往心肌梗死——格列美脲、格列吡嗪（心灵比较美TANG）。

 

　　X型题

　　17.下列属于胰岛素禁忌证的有

　　A.心律失常

　　B.中枢感染

　　C.低血糖

　　D.过敏者

　　E.胰腺炎

      『正确答案』C,D,E

 

　　18.胰岛素的不良反应包括

　　A.过敏性休克

　　B.高钾血症

　　C.脂肪萎缩与肥厚

　　D.抑制生长发育

　　E.粒细胞减少

      『正确答案』A,C

『答案解析』记忆口诀：脂肪萎缩低血糖。局部过敏胰岛抗。