解放军文职招聘考试甲状腺激素及抗甲状腺药

 甲状腺激素及抗甲状腺药

 

　　

　　

　　第一亚类　甲状腺激素

　　一、药理作用与临床评价

　　（一）作用特点

　　1.甲状腺素（四碘甲状腺原氨酸，T4）——要转变为T3才能发挥作用。

　　2.碘甲腺氨酸（三碘甲状腺原氨酸，T3）——生理活性。

　　甲状腺素作用：

　　（1）维持正常生长发育。

　　甲状腺功能不足——呆小病（克汀病）、黏液性水肿（成人）。

　　（2）促进代谢和增加产热。

　　（3）提高交感肾上腺系统的感受性。

　　甲状腺激素药（甲状腺片、左甲状腺素钠、左旋三碘甲腺原氨酸）——

　　①治疗单纯性甲状腺肿及甲状腺癌手术后导致的甲减；

　　②诊断甲亢的抑制试验。

　　

　　【主要药物】

　　1.甲状腺片——T3和T4含量比例不恒定，已基本被淘汰。

　　2.左甲状腺素——人工合成的T4。

　　3.碘塞罗宁——人工合成的T3，作用与甲状腺素相似，而效力为甲状腺素的3～5倍。起效快，维持时间较短。

　　

　　（二）典型不良反应

　　1.心动过速、心悸、心绞痛、心律失常、暂时性低血压；

　　2.月经紊乱；

　　3.体重减轻、骨骼肌痉挛、肌无力。

　　（三）禁忌证

　　非甲状腺功能减退性心力衰竭和快速型心律失常者。

　　二、用药监护

　　（一）注意调整剂量

　　左甲状腺素成人初始剂量一日25～50μg，一日1次，随后每隔2周以25μg调整至适宜剂量。

　　（二）注意用药安全性

　　1.左甲状腺激素——吸收易受饮食影响——晨起空腹服用。

　　2.治疗初期应注意心功能，有心绞痛病史者应从小剂量开始。

　　3.妊娠期——仅有极少量可透过胎盘屏障——可以用，必须严密监护。

　　

　　第二亚类　抗甲状腺药

　　一、药理作用与临床评价

　　

　　（一）作用特点

　　1.丙硫氧嘧啶

　　机制——

　　①抑制过氧化酶，使被摄入到甲状腺细胞内的碘化物不能氧化成活性碘，酪氨酸不能碘化；

　　②一碘酪氨酸和二碘酪氨酸的缩合过程受阻——不能生成甲状腺激素。

　　

　　缺点——

　　不能直接对抗甲状腺激素，待已生成的甲状腺激素耗竭后才能产生疗效，作用较慢。

　　用于：

　　（1）甲亢。

　　（2）甲状腺危象：术前服用，使甲状腺功能恢复到正常，然后术前2周左右＋碘剂。

　　【注意事项】

　　（1）妊娠妇女宜采用最小有效剂量，维持甲状腺功能在正常上限。

　　（2）丙硫氧嘧啶更不易进入乳汁，更适用哺乳期间。

　　2.甲巯咪唑

　　——作用较强，奏效快而代谢慢，维持时间较长。

　　

　　3.卡比马唑

　　在体内逐渐水解，游离出甲巯咪唑而发挥作用——作用开始较慢、维持时间较长——不适用于甲状腺危象。

　　4.碘剂——剂量不同，作用不同！

　　小剂量——作为原料合成甲状腺素，以纠正垂体促甲状腺素分泌过多，而使肿大的甲状腺缩小。用于：

　　地方性甲状腺肿。

　　

　　大剂量碘剂——抗甲状腺——（补充TANG：抑制甲状腺素释放）。

　　（1）甲状腺危象，同时配合硫脲类。

　　（2）甲亢术前准备，使甲状腺组织变硬，血供减少，有利于手术进行。

　　作用时间短暂，且服用时间过长时可使病情加重——不作为常规抗甲状腺药。

　　（二）典型不良反应

　　十分常见——药物过敏----皮肤瘙痒、皮疹、药物热、红斑狼疮样综合征、剥脱性皮炎。

　　常见——关节痛、白细胞和粒细胞计数减少（硫脲类尤其重要，TANG补充）、中性粒细胞胞浆抗体相关性血管炎、脉管炎。

　　（三）禁忌证

　　妊娠及哺乳期妇女、婴幼儿禁用碘制剂。

　　硫脲类口诀【TANG】

　　甲亢硫脲慢显效，

　　抑制过氧成不了。

　　加上碘剂再手术，

　　抑制释放变硬了。

　　药物过敏很常见，

　　严重减少粒细胞。

　　碘和碘化物

　　【用法与用量】

　　口服：用于甲状腺危象，每间隔6h给予1次。

　　用于甲亢术前准备——术前2周服复方碘口服溶液，一日3次，一次从5滴逐日增加至15滴。

　　二、用药监护

　　（一）注意定期监测血象

　　硫脲类——每周检査1次白细胞，如白细胞计数＜3×109/L时，停药。

　　（二）关注胰岛素自身免疫综合征

　　甲巯咪唑——可引起胰岛素自身免疫综合征，自发产生胰岛素自身抗体----血糖升高----进一步刺激胰岛细胞分泌胰岛素——高游离胰岛素血症——诱发低血糖反应。

　　（三）注意丙硫氧嘧啶引起的其他异常

　　（1）中性粒细胞胞浆抗体（ANCA）相关性血管炎，肾脏受累多见。

　　（2）肝毒性——AST及ALT升高和严重肝炎。

　　[小结——丙硫氧嘧啶不良反应TANG]

　　伤了肝肾白细胞，血管发炎皮肤瘙。

　　【单元测试·解析版】

　　1.小剂量碘主要用于

　　A.呆小病

　　B.黏液性水肿

　　C.单纯性甲状腺肿

　　D.抑制甲状腺素的释放

　　E.甲状腺功能检查

      『正确答案』C

『答案解析』抑制甲状腺素的释放的是大剂量碘。

 

　　2.硫脲类药物的基本作用是

　　A.抑制碘泵

　　B.抑制Na+-K+泵

　　C.抑制甲状腺过氧化物酶

　　D.抑制甲状腺蛋白水解酶

　　E.阻断甲状腺激素受体

      『正确答案』C

『答案解析』硫脲类药物基本作用是抑制甲状腺素合成，通过抑制过氧化物酶来抑制。

 

　　3.硫脲类药物的不良反应不包括

　　A.过敏反应

　　B.发热

　　C.粒细胞缺乏症

　　D.诱发甲亢

　　E.咽痛

      『正确答案』D

『答案解析』“发热”虽然不确定，但是D是最确定的不可能的不良反应，故选D。

 

　　4.硫脲类抗甲状腺药起效慢的主要原因是

　　A.口服后吸收不完全

　　B.肝内代谢转化快

　　C.肾脏排泄速度快

　　D.待已合成的甲状腺素耗竭后才能生效

　　E.口服吸收缓慢

      『正确答案』D

『答案解析』因为硫脲类不抑制释放，只抑制合成。

 

　　5.治疗黏液性水肿的主要药物是

　　A.甲巯咪唑

　　B.丙硫氧嘧啶

　　C.甲状腺素

　　D.小剂量碘剂

　　E.卡比马唑

      『正确答案』C

『答案解析』主要治疗药物是甲状腺素。

 

　　6.以下关于碘和碘化物的叙述中，错误的是

　　A.可用于甲状腺危象

　　B.抗甲状腺作用快而强

　　C.可单独使用治疗甲状腺危象

　　D.可迅速改善甲状腺危象症状

　　E.可使甲状腺组织变硬，血供减少

      『正确答案』C

『答案解析』单独治疗是不可以的，要和硫脲类药物合用。

 

　　7.有关碘剂作用的正确说法是

　　A.小剂量促进甲状腺激素合成，大剂量促进甲状腺激素释放

　　B.小剂量抑制甲状腺激素合成，大剂量抑制甲状腺激素释放

　　C.大剂量促进甲状腺激素合成，小剂量促进甲状腺激素释放

　　D.小剂量促进甲状腺激素合成，也促进甲状腺激素释放

　　E.小剂量促进甲状腺激素合成，大剂量抑制甲状腺激素释放

      『正确答案』E

『答案解析』小剂量促进合成，大剂量抑制释放。

 

　　8.甲状腺手术前两周加服大剂量碘的主要目的是

　　A.抑制甲状腺激素释放

　　B.抑制甲状腺激素合成

　　C.使腺体缩小变韧，以利手术进行和减少出血

　　D.预防甲状腺危象

　　E.防止术后甲状腺功能低下

      『正确答案』C

『答案解析』主要目的是防止出现。但是A也是一部分原因，只是不是最主要的目的。

 

　　[9-13]

　　A.甲状腺素

　　B.丙硫氧嘧啶

　　C.血管神经性水肿

　　D.粒细胞下降

　　E.甲亢症状

　　9.碘化物的主要不良反应是

　　10.甲状腺素的不良反应是

　　11.硫脲类最重要的不良反应是

　　12.黏液性水肿选用

　　13.甲亢危象选用

      『正确答案』CEDAB

 

　　多项选择题

　　14.甲巯咪唑的临床应用有

　　A.甲状腺手术前准备

　　B.甲亢的内科治疗

　　C.单纯性甲状腺肿治疗

　　D.黏液性水肿治疗

　　E.甲状腺危象的辅助治疗

      『正确答案』ABE