解放军文职招聘考试氨基糖苷类抗菌药物

 氨基糖苷类抗菌药物

 

　　链霉素、庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星。

　　

　　一、药理作用与临床评价

　　（―）作用特点——抑制细菌蛋白质合成。

　　（1）起始阶段，与细菌核糖体30S亚基结合，抑制始动复合物形成；

　　（2）肽链延伸阶段，可使mRNA上的密码被错译，导致合成异常的或无功能的蛋白质；

　　（3）在终止阶段，可阻碍已合成的肽链释放，还可阻止70S核糖体解离。

　　

　　我们会反复用到的一张图TANG

　　

　　

　　1.对繁殖期和静止期的细菌均有杀菌作用——

　　【对比TANG】青霉素类、头孢类只针对繁殖期；

　　2.对G+球菌和G-杆菌均有明显的抗生素后效应（PAE） ——【TANG】对比——青霉素类没有。

　　对铜绿假单胞菌、大肠埃希菌等常见G-杆菌的PAE较长。

　　3.抗菌谱广，除链霉素外对葡萄球菌属、需氧G-杆菌均有良好抗菌作用，多数对铜绿假单胞菌亦具抗菌活性；对G-球菌、G+菌作用较差，但对金黄色葡萄球菌有较好抗菌作用。厌氧菌无效。链霉素、阿米卡星——结核等分枝杆菌。

　　4.在碱性环境中抗菌作用增强。胃肠道吸收差，用于治疗全身性感染时必须注射给药。

　　（二）典型不良反应

　　1.耳毒性——包括前庭和耳蜗神经功能障碍。前庭损害表现为眩晕、呕吐、眼球震颤和平衡障碍；耳蜗功能受损可引起耳鸣、听力减退甚至耳聋。

　　

　　

　　2.肾毒性——损害近曲小管上皮细胞，引起肾小管肿胀，甚至坏死，出现蛋白尿、管型尿或红细胞尿，严重者可出现氮质血症、肾功能不全等。

　　

　　3.神经肌肉阻滞——造成心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪，甚至呼吸肌麻痹而窒息死亡。

　　4.过敏反应——皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多，甚至严重过敏性休克，尤其是链霉素。

　　

　　【口诀TANG】耳毒肾毒肌肉毒，过敏仅次青霉素。

　　（三）禁忌证

　　1.对氨基糖苷类药过敏，或有严重毒性反应者。

　　2.奈替米星、妥布霉素、大观霉素等禁用于妊娠期妇女和新生儿。

　　

　　（四）药物相互作用

　　1.与β-内酰胺类混合时可致相互灭活，故联合用药时应在不同部位给药，不能混入同一容器内。

　　2.本类药之间联合应用时，可增加毒性反应。

　　3.与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素联合应用，可能增加耳毒性与肾毒性。

　　

　　二、用药监护

　　（一）用药前须知

　　（1）重症肌无力或帕金森病患者应尽量避免使用。

　　（2）儿科慎用。

　　

　　（二）根据PK/PD参数制定合理给药方案

　　（1）浓度依赖型。

　　（2）具有抗生素后效应。

　　（3）具有首剂现象——细菌与药物首次接触时，能迅速被药物杀死，当细菌再次或多次接触同一种药物时，抗菌效果明显下降。

　　给药方法——静脉滴注20～30min最为常用。每日一次。

　　（三）用药过程监护

　　1.监测尿常规、肾功能、听力。

　　2.老年患者肾功能有生理性减退，即使肾功能测定值在正常范围内，仍应采用较小治疗量。

　　三、主要药品

　　

　　链霉素

　　（1）结核病——初治病例，与其他药物联合。

　　（2）单用——土拉菌病（补充TANG——也叫兔热病，由扁虱或苍蝇传播的啮齿动物的急性传染病）；与其他药联用——鼠疫、鼠咬热、布鲁菌病、腹股沟肉芽肿。【口诀TANG：链结鼠和兔】

　　（3）草绿色链球菌或肠球菌所致的心内膜炎——与青霉素或氨苄西林联合。

　　

　　庆大霉素——G-杆菌感染。

　　【注意事项】

　　1.不宜用于皮下注射。

　　2.不得静脉推注——有抑制呼吸作用。

　　

　　阿米卡星

　　【适应证】

　　（1）铜绿假单胞菌等G-杆菌；葡萄球菌属所致严重感染。

　　（2）对卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株所致的严重感染。

　　依替米星

　　

　　大观霉素——“淋必治”

　　【适应证】

　　用于淋病奈瑟菌所致的尿道炎、前列腺炎、宫颈阴道炎和直肠感染，以及对青霉素、四环素等耐药菌株引起的感染。

　　儿童淋病患者对青霉素类或头孢菌素类过敏者可应用。

　　

　　【注意事项】

　　（1）不得静脉给药。应在臀部肌肉外上方做深部肌内注射，一次注射量不超过2g（5ml）。

　　（2）本品稀释剂中含苯甲醇，可能引起新生儿致命性喘息综合征，故新生儿禁用。

　　（3）严重过敏反应——肾上腺素、糖皮质激素及抗组胺药，保持气道通畅，吸氧。

　　（4）多数淋病患者同时合并沙眼衣原体感染，因此应用本品治疗后应继以7日疗程的四环素或多西环素或红霉素治疗。

　　【模拟测试·练习版】

　　A型题

　　1.氨基糖苷类药物的抗菌作用机制是

　　A.增加胞质膜通透性

　　B.抑制细菌蛋白质合成

　　C.抑制胞壁粘肽合成酶

　　D.抑制二氢叶酸合成酶

　　E.抑制DNA螺旋酶

　　X型题

　　2.氨基糖苷类抗生素的主要不良反应有

　　A.灰婴综合征

　　B.骨髓抑制

　　C.耳毒性

　　D.肝毒性

　　E.肾毒性

　　B型题

　　A.庆大霉素

　　B.链霉素

　　C.大观霉素

　　D.多西环素

　　E.阿米卡星

　　3.与其他药联合使用抗结核病的药物是

　　4.口服可用于肠道感染的药物是

　　5.对淋病奈瑟菌敏感的药物是

　　【模拟测试·解析版】

　　A型题

　　1.氨基糖苷类药物的抗菌作用机制是

　　A.增加胞质膜通透性

　　B.抑制细菌蛋白质合成

　　C.抑制胞壁粘肽合成酶

　　D.抑制二氢叶酸合成酶

　　E.抑制DNA螺旋酶

      『正确答案』B

『答案解析』A. 抗真菌药；C.青霉素类；D.磺胺类；E. 喹诺酮类

 

　　X型题

　　2.氨基糖苷类抗生素的主要不良反应有

　　A.灰婴综合征

　　B.骨髓抑制

　　C.耳毒性

　　D.肝毒性

　　E.肾毒性

      『正确答案』C、E

『答案解析』补充——AB是氯霉素的不良反应。

 

　　B型题

　　A.庆大霉素

　　B.链霉素

　　C.大观霉素

　　D.多西环素

　　E.阿米卡星

　　3.与其他药联合使用抗结核病的药物是

　　4.口服可用于肠道感染的药物是

　　5.对淋病奈瑟菌敏感的药物是

      『正确答案』3.B 4.A 5.C

『答案解析』“链结鼠和兔”；庆大霉素可以口服，主要用于肠道感染；大观霉素可治疗各种淋病，用于淋病奈瑟菌所致的尿道炎、前列腺炎、宫颈阴道炎和直肠感染等。