解放军文职招聘考试多肽类抗菌药物

 多肽类抗菌药物

 

　　1.糖肽类——万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁；

　　2.多肽类——杆菌肽和多粘菌素类。 多肽类

　　

　　抗菌谱窄，抗菌活性强，属于杀菌剂，有肾毒性，主要用于多重耐药菌所致的重症感染。

　　一、药理作用与临床评价

　　（一）作用特点

　　1.糖肽类

　　机制——与细菌细胞壁前体形成复合物，抑制细胞壁合成；同时抑制胞浆RNA的合成。

　　

　　抗菌谱——G+菌：葡萄球菌、肺炎链球菌，厌氧菌、炭疽、白喉、破伤风。对G-菌作用弱。

　　临床用于

　　——耐药金葡菌或对β-内酰胺类抗菌药物过敏的严重感染，如败血症、心内膜炎、骨髓炎、肺部感染等，口服也可应用于假膜性肠炎。

　　2.杆菌肽

　　机制——抑制细菌细胞壁合成中的脱磷酸化过程，阻碍细胞壁的合成；并对细菌细胞膜也有损伤作用，使胞浆内容物外漏，导致细菌死亡。

　　

　　

　　抗菌谱——G+菌尤其是金葡菌和链球菌；G-杆菌无效。

　　临床应用

　　——仅限于局部应用，疖、痈、溃疡等和眼、耳、鼻、喉等感染的局部治疗。（全身应用肾毒性太严重）

　　3.多黏菌素B和多黏菌素E：

　　机制——插入到细菌细胞膜中，使细菌通透性屏障失效，胞浆内容物外漏而死亡。

　　抗菌谱——只对G-杆菌有效。

　　

　　

　　临床应用——对β-内酰胺类和氨基糖苷类耐药而难以控制的铜绿假单胞菌及其他G-杆菌引起的严重感染。

　　A.口服——腹泻、急性痢疾、大肠埃希菌所致的肠炎；

　　B.局部——眼、耳、皮肤黏膜感染及烧伤。

　　C.肠道手术前准备用药，白血病中性粒细胞缺乏者的感染预防。

　　（二）典型不良反应

　　1.糖肽类

　　①耳毒性——听力减退，甚至耳聋。

　　②肾毒性——急性肾功能不全、肾衰竭；

　　③红颈综合征或红人综合征——快速滴注时可出现血压降低，甚至心跳骤停，上部躯体发红、胸背部肌肉痉挛。

　　④过敏反应及过敏样症状（皮疹、瘙痒）

　　⑤抗生素相关性腹泻。

　　

　　2.多黏菌素类——肾脏损害。

　　【单元小结——多肽类TANG】

　　万古去甲来替考，杆菌肽多黏菌素。

　　多黏阴杆余阳性，脖子红了耳肾毒。

　　（三）禁忌证

　　1.过敏者。

　　2.妊娠期。哺乳期暂停哺乳。

　　（四）药物相互作用

　　1.糖肽类

　　（1）与氨基糖苷类等合用，可增加耳及肾毒性。

　　（2）与抗组胺药等合用时，可能掩盖耳毒性症状。

　　2.多黏菌素类

　　与磺胺药、甲氧苄啶、利福平和半合成青霉素会增强多黏菌素类的抗菌作用。

　　二、用药监护

　　（一）根据PK/PD参数制定合理给药方案

　　时间依赖型——每日分次给药。

　　万古霉素具有一定抗生素后效应（PAE）。

　　（二）用药过程中应警惕耳毒性、肾毒性及“红人综合征”

　　三、主要药品

　　1.万古霉素

　　（1）耐药葡萄球菌。

　　（2）对青霉素过敏、不能使用青霉素、头孢菌素类，或使用后无效者。

　　（3）防治血液透析患者发生的葡萄球菌属所致的动、静脉血分流感染。

　　（4）抗生素相关性腹泻或葡萄球菌性肠炎。

　　【注意事项】

　　（1）肾毒性、耳毒性。可逆性嗜中性粒细胞减少症。

　　（2）与静脉滴注有关的不良反应（低血压、脸红）发作频率，可因合并用麻醉药而增加——使用麻醉药前60min滴注。

　　（3）不宜肌注。静脉滴注时尽量避免药液外漏，且应经常更换注射部位，滴速不宜过快。

　　（4）治疗葡萄球菌性心内膜炎，疗程应不少于4周。

　　2.去甲万古霉素

　　3.替考拉宁——万古霉素和甲硝唑的替代药。

　　4.多黏菌素E（黏菌素）——肠道手术前准备，或大肠埃希菌性肠炎及对其他药物耐药的菌痢。

　　5.多黏菌素B——绿脓杆菌及其他假单胞菌引起的感染；也可用于败血症、腹膜炎。一般不采用静脉滴注——可致呼吸抑制。

　　【模拟测试·练习版】

　　B型题[1—4]

　　A.万古霉素

　　B.克林霉素

　　C.克拉霉素

　　D.红霉素

　　E.庆大霉素

　　1.与奥美拉唑-替硝唑合用的三联疗法治疗胃溃疡

　　2.治疗厌氧菌引起的严重感染

　　3.用于耐青霉素的金葡菌引起的轻、中度感染或青霉素过敏者

　　4.用于耐青霉素的金葡菌引起的严重感染

　　【模拟测试·解析版】

　　B型题[1—4]

　　A.万古霉素

　　B.克林霉素

　　C.克拉霉素

　　D.红霉素

　　E.庆大霉素

　　1.与奥美拉唑-替硝唑合用的三联疗法治疗胃溃疡

　　2.治疗厌氧菌引起的严重感染

　　3.用于耐青霉素的金葡菌引起的轻、中度感染或青霉素过敏者

　　4.用于耐青霉素的金葡菌引起的严重感染

      『正确答案』1.C 2.B 3.D 4.A

『答案解析』

　　1.克拉霉素与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗。可与奥美拉唑-替硝唑合用，是临床常用的三联疗法治疗胃溃疡的药物之一。

　　2.克林霉素抗菌谱包括需氧革兰阳性球菌及厌氧菌，其最主要的特点是对各类厌氧菌具有良好抗菌作用，包括梭状芽孢杆菌属、丙酸杆菌属、双歧杆菌属、类杆菌属、奴卡菌属及放线菌属，尤其是对产黑素类杆菌、消化球菌、消化链球菌、产气荚膜梭菌以及梭杆菌的作用更为突出。

　　3.大环内酯类抗生素对产β-内酰胺酶的葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌有一定的抗菌活性。

　　4.万古霉素可用于对甲氧西林耐药的葡萄球菌引起的感染。