酰胺醇类抗菌药物
氯霉素、甲砜霉素。
一、药理作用与临床评价
（―）作用特点
抑菌剂，作用机制——与细菌70S核糖体中较大的50S亚基结合，蛋白质合成被抑制而致细菌死亡。
【口诀TANG】30而立四环素，红绿林中50载！
我们会反复用到的一张图（TANG）
【问题来了——人的正常细胞不会被攻击么？TANG】
哺乳动物的细胞核糖体主要是80S核糖体，不受影响。
但线粒体中含有70S微粒——血液系统毒性。
广谱——对G-菌的抑制作用强于G+菌。
对伤寒沙门菌、流感杆菌、脑膜炎球菌和淋球菌具有较强杀菌作用；
对立克次体、螺旋体、衣原体、支原体有抑制作用。
临床主要用于——某些严重感染：
伤寒、副伤寒——突破细胞屏障（TANG补充）；
脑膜炎——突破血脑屏障（TANG补充） ；
眼部感染——突破血眼屏障（TANG补充） ；
需氧菌与厌氧菌混合感染的脑脓肿——与青霉素合用。
（二）典型不良反应
1.骨髓造血功能抑制
再生性障碍性贫血，以12岁以下学龄儿童较多见；
2. “灰婴综合征”
患儿于大剂量用药后数日出现腹泻、腹痛、呕吐、进行性苍白、发绀、皮肤灰紫、循环障碍，可于数小时死亡。
【口诀】绿骨灰，多恐怖！TANG
3.其他不良反应
溶血性贫血（先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶不足者）；
出血倾向——长程治疗者可诱发。
（三）禁忌证
1.对本类药过敏者。
2.新生儿、妊娠期。
（四）药物相互作用
1.与林可霉素类或红霉素类合用时可因竞争靶位而产生拮抗作用。
2.可拮抗维生素B12的造血作用，因此两者不宜同用。
3.与维生素B6同用时，后者的剂量应适当增加。
4.与乙内酰脲类抗癫痫药合用时，可使后者的作用增强或毒性增加，故须减少剂量。
二、用药监护
（一）关注新生儿灰婴综合征
早产儿或新生儿剂量应严格控制。
（二）关注骨髓毒性
（三）监测肝肾功能
应用氯霉素期间和停药后5～7日内禁止饮酒，以免引起“双硫仑样”反应。
三、主要药品
1.氯霉素——【适应证】
（1）伤寒和副伤寒。
（2）严重沙门菌属感染合并败血症。
（3）耐氨苄西林的脑膜炎、G-杆菌脑膜炎（可透过血-脑屏障）。
（4）需氧菌和厌氧菌混合感染的脑脓肿（尤其耳源性）。
（5）严重厌氧菌所致感染，累及中枢神经系统者。
（6）立克次体感染。
【注意事项】定期监测周围血象、网织细胞计数、骨髓检查。
【补充TANG】氯霉素——细菌性眼部感染。
氯霉素核心知识点3+2（TANG，少量补充）
3大临床应用——3个屏障。
脑内感染——易透过血脑屏障；
眼内感染——易透过血眼屏障。
伤寒、副伤寒——易透过细胞屏障。
2大严重不良反应——【骨灰！】——恐怖！
骨髓抑制！
灰婴综合征！
2.甲砜霉素
【适应证】流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属等所致的感染。
在体内不代谢，以原形主要经肾脏排泄。
【模拟测试·练习版】
1.氯霉素的抗菌作用机制是
A.抑制细菌的DNA合成
B.抑制细菌的蛋白质合成
C.干扰细菌的RNA转录
D.干扰细菌的细胞壁合成
E.增加细菌的细胞膜通透性
2.严重损害骨髓造血机能的药物是
A.青霉素
B.庆大霉素
C.琥乙红霉素
D.链霉素
E.甲砜霉素
【模拟测试·解析版】
1.氯霉素的抗菌作用机制是
A.抑制细菌的DNA合成
B.抑制细菌的蛋白质合成
C.干扰细菌的RNA转录
D.干扰细菌的细胞壁合成
E.增加细菌的细胞膜通透性
『正确答案』B
『答案解析』酰胺醇类药主要为抑菌剂，作用机制为抑制细菌蛋白质的合成。氯霉素或甲砜霉素能可逆地与细菌70S核糖体中较大的50S亚基结合，这一结合阻止了氨基酰-tRNA附着到它本该结合的部位，使肽基转移酶和它的氨基酸底物之间的转肽作用不能发生，肽链的形成被阻断，蛋白质合成被抑制而致细菌死亡。
2.严重损害骨髓造血机能的药物是
A.青霉素
B.庆大霉素
C.琥乙红霉素
D.链霉素
E.甲砜霉素
『正确答案』E
『答案解析』酰胺醇类抗菌药物的典型不良反应：罕见对骨髓造血功能抑制，如再生性障碍性贫血，以12岁以下学龄儿童较多见；溶血性贫血（发生在某些先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶不足者），长程治疗者可诱发出血倾向，可能与骨髓抑制、肠道菌群减少致维生素K合成受阻、凝血酶原时间延长等有关。早产儿或新生儿大剂量应用，可引起致死性的“灰婴综合征”。偶见真菌感染、视力障碍、视神经炎、视神经萎缩、失明、失眠、幻听、幻觉、定向力障碍。
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