解放军文职招聘考试氟喹诺酮类抗菌药物

 氟喹诺酮类抗菌药物

 

　　

　　全合成抗菌药物。

　　第一代、第二代——基本已淘汰。

　　第三代——抗菌活性明显增强。

　　第四代——抗菌谱广且抗菌作用强，既保留了前3代抗G-菌的活性，又明显增强抗G+菌的活性，并对军团菌、支原体、衣原体等均有作用。

　　作用靶位在细菌的DNA旋转酶——影响DNA的合成而致细菌死亡。

　　　　

　　―、药理作用与临床评价

　　（―）作用特点

　　（1）广谱：需氧G+、G-菌，尤其G-杆（包括绿脓杆菌）。临床上用于需氧、厌氧、混合感染。

　　（2）可透过血-脑屏障——治疗严重的脑膜炎。

　　（3）多属浓度依赖型；血浆半衰期较长；具有抗生素作用后效应——集中一日剂量分1～2次给药。

　　（二）典型不良反应

　　1.肌痛、骨关节病损、跟腱炎症和跟腱断裂。

　　

　　2.血糖紊乱——尤其是加替沙星可致严重的、致死性、双相性血糖紊乱一一低血糖或高血糖。

　　3.光敏反应——司帕沙星。

　　

　　4.精神和中枢神经系统：

　　头痛、疲倦、昏厥、失眠、耳鸣或嗜睡。

　　严重：抑郁、兴奋亢进、幻觉、幻视、疑虑、癫痫发作、精神失常、双相情感障碍等，甚至自杀和伤人，发生率极低，且可逆。

　　

　　（三）禁忌症

　　1.妊娠及哺乳期妇女。

　　2.患有中枢神经系统病变的患者，和以往有神经、精神病史，尤其是癫痫病史者。

　　3.骨骼系统未发育完全的18岁以下的儿童（包括外用制剂）。

　　

　　（四）药物相互作用

　　1.与非甾体抗炎药同服可致中枢神经系统兴奋和惊厥危险性增大。

　　2.糖尿病患者同时并用口服降糖药或胰岛素，通常会引起高血糖或低血糖等血糖紊乱。

　　3.与茶碱类、咖啡因、华法林同用，可使上述药物血浓度增高。以依诺沙星的作用最显著。

　　二、用药监护

　　（一）关注跟腱炎症和肌腱断裂

　　患者应用后若出现腱疼痛、肿胀、炎症或跟腱断裂情况，应立即停服，及时就诊。

　　与糖皮质激素联合应用者和老年人风险更大。

　　（二）规避光毒性

　　（1）服用期间避免暴露在阳光或人工紫外光源下，或采用遮光措施（打伞、涂敷护肤乳膏、穿防护服）。

　　（2）晚间服药。

　　（3）口服抗过敏药、维生素B2和维生素C。

　　（三）警惕心脏毒性——可引起心电图Q-T间期延长和室性心律失常。

　　

　　（四）监测血糖

　　（1）发生血糖异常后，均首先停药。

　　低血糖——表现以多汗、无力、心悸、震颤、意识模糊——立即静脉注射50%葡萄糖或静脉滴注10%葡萄糖。

　　高血糖——口渴、多饮、多尿、疲劳无力——胰岛素。

　　（2）用药前先进食避免空腹，可预防低血糖。

　　【小结——氟喹诺酮类不良反应TANG】

　　沙星会把跟腱伤，不满十八不要尝。

　　血糖乱了心中毒，精神失常怕见光。

　　三、主要药品

　　1.诺氟沙星

　　【注意事项】

　　大剂量应用，或尿pH在7.0以上时可发生结晶尿。宜多进水，保持24h排尿量在1200ml以上。

　　2.左氧氟沙星

　　

　　3.环丙沙星

　　【适应证】

　　（1）泌尿生殖系统感染。

　　（2）呼吸道感染。

　　（3）胃肠道感染。

　　（4）伤寒。

　　（5）骨和关节感染。

　　（6）皮肤软组织感染。

　　（7）败血症等全身感染。

　　【注意事项】服用时宜同时饮水250ml。

　　

　　4.莫西沙星

　　【适应证】呼吸道感染；皮肤和软组织感染。

　　【注意事项】

　　（1）可延长心电图Q-T间期。

　　（2）可能出现假膜性肠炎。

　　（3）治疗复杂盆腔感染患者（如伴有输卵管-卵巢或盆腔脓肿）时，需考虑经静脉给药。

　　

　　【模拟测试·练习版】

　　1.下列会导致跟腱断裂，禁用于青少年的药物是

　　A.头孢克肟

　　B.氨曲南

　　C.林可霉素

　　D.左氧氟沙星

　　E.米诺环素

　　【模拟测试·解析版】

　　1.下列会导致跟腱断裂，禁用于青少年的药物是

　　A.头孢克肟

　　B.氨曲南

　　C.林可霉素

　　D.左氧氟沙星

　　E.米诺环素

      『正确答案』D

『答案解析』氟喹诺酮类药物典型不良反应：1.肌痛、骨关节病损、跟腱炎症和跟腱断裂。2.血糖紊乱。3.光敏反应。4.精神和中枢神经系统。