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2019解放军文职招聘考试药学专业知识:氟喹诺酮类抗菌药物

来源: 2019-02-19 20:46

 

作用机制:氟喹诺酮类药的主要作用靶位在细菌的DNA旋转酶,从而影响DNA的合成而致细菌死亡。血浆半衰期较长,可减少服药次数,多数属于浓度依赖型抗菌药物,。

氟喹诺酮类药具有下列共同特点:

(1)抗菌谱广,对需氧革兰阳、阴性菌均具良好抗菌作用,尤其对革兰阴性杆菌具强大抗菌活性。

(2)体内分布广,在多数组织体液中药物浓度高于血浆浓度,可达有效抑菌或杀菌水平,同时可透过血-脑屏障,在治疗某些严重的感染性脑膜炎中有作用。

(3)血浆半衰期较长,可减少服药次数,使用方便。

(4)多数属于浓度依赖型抗菌药物,抗菌活性与药物浓度密切相关,浓度越高抗菌活性越强,可集中一日剂量分为1~2次给药,以利于血浆峰浓度/MIC>8~12倍。

(5)给药途径,多数品种有口服及注射液,对于重症或不能口服用药患者可先静脉给药,病情好转后改为口服进行序贯治疗。

(6)不良反应大多程度较轻,患者易耐受。

(7)药物不受质粒传导耐药性的影响,与其他抗菌药物之间无交叉耐药性;但细菌耐药性趋势近年来十分严重,且不均衡,氟喹诺酮类药除泌尿系统外,不得作其他系统围术期预防性应用。

对各种肠杆菌科的细菌、流感杆菌均具有强大的抗菌作用,对绿脓杆菌等假单胞菌属和不动杆菌属作用较强,对革兰阳性菌也具一定作用,且均比吡哌酸明显为强。淋球菌和卡他莫拉菌对第3代喹诺酮类非常敏感,厌氧菌对之不甚敏感或耐药。

【典型不良反应】

1.消化道反应 是最常见的不良反应,多数表现为食欲减退、消化不良、恶心等。

2.神经系统反应 发生率仅次于胃肠道,表现为失眠、头晕、头痛,停药后可缓解。

3.变态反应 可出现血管神经性水肿、皮肤瘙痒和皮疹等过敏症状。

4.光过敏反应和光毒性反应 临床表现为皮肤轻度红斑直至广泛严重的疱疹,直接或间接暴露于阳光或紫外线下均可引起。发生光毒性反应从大到小依次为:洛美沙星>氟罗沙星>司氟沙星>依诺沙星>培氟沙星>环丙沙星>诺氟沙星>氧氟沙星>左氧氟沙星。

5.对心脏病患者的反应 引起心脏病患者的Q-T间期延长,应避免与能使Q-T间期延长的药物合用。

6.肌肉、骨骼系统反应 可致患者关节病变、肌腱炎或肌腱断裂等。

7.肝损害 最常见的肝损害是转氨酶和碱性磷酸酶升高。

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