2019解放军文职招聘考试药学知识点归纳：影响药物吸收的物理化学因素

来源： 2019-02-20 19:07中

影响药物吸收的物理化学因素

1.脂溶性和解离度

通常脂溶性大的药物易于透过细胞膜，且未解离的分子型药物比离子型药物易于透过细胞膜。

消化道吸收部位的药物分子型比例是由吸收部位的pH和药物本身的pKa决定的。

通常弱酸性药物在胃液中几乎完全不解离，故有较好的吸收;弱碱类药物在胃液中解离程度高，吸收差。药物在小肠中的吸收情况与胃相反，碱性药物吸收较好，酸性药物吸收较差。pKa>3.0的酸及pKa<7.8的碱容易吸收，在这些限度以外的酸及碱的吸收都相应地迅速下降。

虽然亲脂性药物容易吸收，但并不是亲脂性越强吸收越好，脂水分配系数过大的非极性物质则不易被胃肠吸收。

2.溶出速度

固体药物制剂必须经崩解，药物溶解释放后才可能被吸收。崩解度只能反映片剂等的崩解快慢，而不能反映固体制剂崩解成小颗粒后的溶出速度。对一些难溶性药物或溶出速度很慢的药物，药物从固体制剂中的溶解释放很慢，其吸收过程往往受药物溶出速度所限制，溶出速度成为影响药物吸收的主要原因。溶出速度能直接影响药物起效时间、药效强度和持续时间，它比崩解度更能反映出制剂质量的本质。

影响药物溶出速度的因素有：

(1)粒子大小：药物粒子越小，则与体液的接触面积越大，药物的溶出速度增大，吸收也加快。因此，可采用药物微粉化技术增加某些难溶性药物的溶出速度和吸收。

减小药物粒子以增加药物吸收的方法适用于在消化道中吸收受溶出速度限制的药物。对水溶性或弱碱性药物，增加比表面积没有多大的价值，因为弱碱性药物的吸收受胃排空速率支配，而不受溶出速度的影响。对胃液中不稳定的药物如埃索美拉唑镁、胰酶等，粒子直径越小越易分解，反而降低其疗效，故不宜应用微粉化技术来增加药物溶出速度。对胃有刺激性的药物如非甾体抗炎药物，虽然微粉化能提高吸收，为避免对胃肠引起强的刺激性，也不宜用过细的粉末制备口服制剂。

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