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2019解放军文职招聘考试药学知识点归纳:解热镇痛抗炎药

来源: 2019-02-20 19:13

 

解热镇痛抗炎药

【作用机制】

磷脂和花生四烯酸在环氧酶的作用下生成前列腺素,前列腺素是一种致痛,致炎,制热物质,解热镇痛抗炎药的解热、镇痛和抗炎作用机制在于抑制前列腺素合成所必需的环氧酶(COX),干扰前列腺素合成。

【分类】

水杨酸类:代表药物是阿司匹林,阿司匹林口服吸收迅速,完全,碱性尿液中排泄速度加快食物可降低吸收速率,但不影响吸收量。吸收后分布于各组织,也能渗入关节腔和脑脊液中。阿司匹林的蛋白结合率低,但水解后水杨酸盐的蛋白结合率较高。

乙酰苯胺类:代表药物是乙酰氨基酚,乙酰氨基酚服后自胃肠道吸收迅速而完全;对乙酰氨基酚大部分在肝脏代谢,主要以葡糖醛酸结合的形式从肾脏排泄;有解热镇痛作用,几乎无消炎抗风湿作用,儿童感冒发烧更好的选择。

芳基乙酸类:代表药物是吲哚美辛、双氯芬酸、萘美丁酮

芳基丙酸类:代表药物是布洛芬、萘普生,布洛芬与食物同时服用时吸收减慢,但吸收量不减少,与含铝和镁的抗酸药同服不影响吸收。萘普生服后吸收迅速而完全,与食物、含铝和镁的物质同服吸收速度降低,与碳酸氢钠同服吸收速度加快。

1,2-苯并噻嗪类:代表药物是吡罗昔康、美洛昔康,对COX-2的抑制作用比对COX-1的作用强。

选择性COX-2抑制剂:代表药物是塞来昔布、依托考昔、尼美舒利,主要肝药酶CYP2C9代谢,其主要代谢产物不具活性,由尿液和粪便排出。

【典型不良反应】

非选择性的环氧酶抑制剂:出现严重的消化道反应 ,包括十二指肠溃疡及出血、胃出血、胃穿孔等。

选择性的环氧酶抑制:避免胃肠道的损害,但抑制血管内皮前列腺素生成,促进血栓生成,因而存在心血管不良反应。

A型题

对乙酰氨基酚的药理作用特点是?

A.抗炎作用强,而解热镇痛作用很弱

B.解热镇痛作用温和持久,抗炎、抗风湿作用很弱

C.抑制血栓形成

D.对COX-2的抑制作用比COX-1强

E.大剂量可减少肾小管对尿酸盐的再吸收

【正确答案】B

【中公解析】本体考察对乙酰氨基酚的作用特点,对乙酰氨基酚具有有解热镇痛作用,几乎无消炎抗风湿作用,儿童感冒发烧更好的选择。

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