2019解放军文职招聘考试药剂学知识点归纳:影响药物制剂降解的因素之处方因素
处方因素
1.pH的影响
许多酯类、酰胺类药物受H+或OH-催化水解,这种催化作用也叫专属酸碱催化或特殊酸碱催化,此类药物的水解速度,主要由pH决定。
pH对速度常数K的影响可用下式表示:
K=K0+KH+[H+]+KOH-[OH-]
2.广义酸碱催化的影响
根据Bronsted-Lowry酸碱理论,给出质子的物质叫广义的酸,接受质子的物质叫广义的碱。有些药物也可被广义的酸碱催化水解称广义的酸碱催化或一般酸碱催化。常用的缓冲剂如醋酸盐、磷酸盐、枸橼酸盐、硼酸盐均为广义的酸碱。
3.溶剂的极性影响
溶剂作为化学反应的介质,其极性对药物的水解反应影响很大,可用介电常数来说明这种影响。
4.离子强度影响
制剂处方中往往需要加入一些无机盐,如加入电解质调节等渗,加入抗氧剂防止氧化,加入缓冲剂调节pH值等,这些电解质的离子强度增大可能导致药物降解速度改变,因此存在离子强度对药物降解速度的影响。
5.表面活性剂的影响
一些容易水解的药物,加入表面活性剂可使稳定性的增加,这是因为表面活性剂在溶液中形成胶束(胶团),形成一层所谓“屏障”,阻止攻击离子进入胶束与药物反应。
6.处方中辅料的影响
一些半固体剂型如软膏、霜剂,药物的稳定性与制剂处方的基质有关。如聚氧乙二醇能促进氢化可的松的分解,有效期仅6个月。栓剂基质聚氧乙二醇也可使乙酰水杨酸分解,产生水杨酸和乙酰聚乙二醇。
例题:
不属于影响药物制剂稳定性的处方因素的是?
A.溶剂
B.广义酸碱
C.辅料
D.湿度
E.离子强度
正确答案:D
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(责任编辑:长理培训)
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