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2019解放军文职招聘考试药理学知识点归纳:抗结核病药之吡嗪酰胺

来源: 2019-02-21 09:07

 

吡嗪酰胺

白色或类白色结晶性粉末;无臭或几乎无臭,味微苦。在水中略溶,在乙醇中极微溶解。熔点为188~192℃,对人型结核杆菌有较好的抗菌作用,在pH5~5.5时,杀菌作用最强。在人体内抑菌浓度12.5μg/ml,达50μg/ml可杀灭结核杆菌。

作用用途

结构类似烟酰胺,进入细胞可起杀菌作用。在pH较低的条件下,抗菌活性较强,吡嗪酰胺为二线抗结核药,与其它抗结核药无交叉耐药性,主要用于经一线药物治疗无效的病例。单用易产生耐药性需与其它抗结核药物联合应用。

药理作用

只对结核杆菌有杀灭作用,对其他细菌无抗菌活性。其抗结核杆菌作用的强弱与环境的pH密切有关,pH5~5.5时、抗菌活性最强;pH7时抗菌作用明显减弱。动物实验证实:该品能进入细胞内,与异烟肼合用,有明显协同作用,对处于酸性环境中的细胞外结核菌同样有效。作用机制可能为PZA渗入含结核杆菌的巨噬细胞内,转化为吡嗪酸而发挥抗菌作用。

不良反应

发生率较高者:

食欲减退、发热、异常乏力或软弱、眼或皮肤黄染(肝毒性)。

发生率较少者:

畏寒、关节肿痛(尤其大趾、髁、膝关节)或病变关节皮肤拉紧发热(急性痛风性关节痛)。该品应用疗程中血尿酸常增高,可引起急性痛风发作,须进行血清尿酸测定。不良反应与剂量疗程有关,目前应用常规剂量后,不良反应已少见。

例题:

关于抗结核药物副作用下列哪条是错误的?

A.异烟肼:肝功损害

B.利福平:肝功损害

C.吡嗪酰胺:肝功损害、肾功损害

D.链霉素:耳鸣耳聋E乙胺丁醇:视神经炎

正确答案:C

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