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2019解放军文职招聘考试药理学知识点归纳:抗结核病药之异烟肼(2)

来源: 2019-02-21 09:08

 

体内过程

口服吸收快而完全,1~2小时后血药浓度达高峰。吸收后广泛分布于全身体液和组织中,当脑膜发炎时,脑脊液中的浓度可与血浆浓度相近。穿透力强,可渗入关节腔,胸、腹水以及纤维化或干酪化的结核病灶中,也易透入细胞内,作用于已被吞噬的结核杆菌。

异烟肼大部分在肝中被代谢为乙酰异烟肼、异烟酸等,最后与少量原形药一起由肾排出,异烟肼乙酰化的速度有明显的人种和个体差异。分为快代谢和慢代谢型,前者尿中乙酰化异烟肼较多,后者尿中游离异烟肼较多。慢型者在白种人中占50%~60%,在中国人中慢代谢型约占25.6%,快代谢型者约占49.3%.慢代谢型者肝中缺少乙酰化酶,服药后异烟肼血药浓度较高,t1/2延长,显效较快。快、慢代谢型的t1/2分别为0.5~1.5小时与2~3小时。

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