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2019解放军文职招聘考试药理学知识点归纳:常用抗疟药之乙胺嘧啶(2)

来源: 2019-02-21 10:40

 

作用机制和联合用药

疟原虫不能利用环境中的叶酸和四氢叶酸,必须自身合成叶酸并转变为四氢叶酸后,才能在合成核酸的过程中被利用。

乙胺嘧啶对疟原虫的二氢叶酸还原酶有较大的亲和力,并能抑制其活性,从而阻止四氢叶酸的生成,阻碍核酸的合成。与二氢叶酸合成酶抑制剂磺胺类或砜类合用,在叶酸代谢的两个环节上起双重抑制作用,可收协同作用之效,且可延缓耐药性的发生。

因此,此药常与半衰期相近的周效磺胺或氨苯砜合用。但近年已发现耐氯喹恶性疟原虫对乙胺嘧啶–周效磺胺合剂有交叉耐药性。

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