药理学复习材料
一、药物：即药，用于预防、治疗、诊断疾病及某些特殊用途的化学物质。
二、药理学：研究药物与机体（包括病原体）相互作用及作用规律的一门学科。
内容：1.药物效应动力学 药物——机体 2.药物代谢动力学
3.影响药物效应的因素（药物、机体……） 机体与药物
4.药物的不良反应及禁忌
药理作用的延伸：肝素、抗凝药物
本身固有的不良反应：阿司匹林（不良反应：端夷综合症）——肝坏死、脑损害
三、药效学：是研究药物对机体的作用，即研究药物对机体产生的生理生化反应、产生药物作用的机制、作用强度与剂量之间的关系以及临床适应证等。
四、选择性和二重性
选择性：多数药物在适当剂量时，只对少数器官或组织产生明显作用而对其他器官或组织的作用较小或不产生作用。
二重性：药物对机体能产生预防和治疗作用，同时也会产生不良反应。
五、LD50：也称半数致死量，即引起50%最大反应强度的药物的死亡剂量。效应为死亡。
治疗指数（TI）：药物研究时用来表示药物安全性的指标。
TI=LD50/ED50=TD50/ED50 （此数值越大，则有效剂量间距越大，越安全）
六、受体：是存在于细胞膜或细胞内的一种能选择性地同相应的递质、激素、自体活性物质或药物等相结合，并能产生特定生理效应的大分子物质。
七、受点：受体某个部位的构象具有高度选择性，能正确的识别并特异的结合某些立体特异性配体，这种特异的部位称为受点。
八、配体：内源性递质、激素、自体活性物质或结构特异的药物。
九、受体脱敏：指长期使用一种激动药后，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。仅对一种类型的特异性脱敏，对一种和其它受体激动药都不敏感的为非特异性脱敏。
十、受体增敏：是与受体脱敏相反的一种现象，可因受体激动药水平降低或长期应用拮抗药造成。
十一、副作用：指药物在治疗剂量时产生的与治疗目的无关的作用。
十二、毒性反应：指药物剂量过大或用药时间过长引起的机体损坏性反应，一般较严重是可以预知的。
十三、被动转运：又称顺流转运，即药物从浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散渗透。它不耗能，不需要载体（易化扩散除外），不受饱和限速和竞争性抑制的影响，当膜两侧药物浓度达到平衡时，转运即保持在动态稳定水平。
十四、主动转运：又称逆流转运，即药物可以从低浓度一侧跨膜向高浓度一侧转运，这种转运要消耗能量，需要载体参与，有饱和限速和竞争性抑制。
十五、脂溶扩散（简单扩散）：药物通过溶于脂质膜的被动转运。
十六、影响因素：膜两侧的浓度差，药物的脂溶性，药物的解离度（弱酸性药物在酸性环境中解离少，易透过膜）
十七、特点：1.不消化能量 2.需要载体或通道介导 3.存在饱和限速性和竞争性抑制
十八、不同给药途径吸收快慢：吸入>舌下>肌肉注射>皮下注射>口服>直肠>皮肤
十九、影响因素：1.药物方面 理化性质（解离度、脂溶性）；剂型（赋型剂种）；溶出度；在消化道稳定性
2.胃肠功能 蠕动功能；血流量
3.首过消除（首过效应）：药物在胃肠道吸收后都要经过门静脉进入肝脏，再进入体循环，在肠黏膜和肝脏中，极易被代谢灭活，使进入体循环的药量减少。
二十、血浆蛋白结合率：特点：1.结合是可逆的、疏松的 2.结合型药物无药理活性
3.有饱和性 4.给药不能通过生物膜、血脑屏障等，有竞争现象
二十一、血脑屏障（BBB）：指脑的血液、脑细胞外液及脑脊髓液间的屏障。
硫喷妥钠（大脑短时麻醉）
二十二、胎盘屏障：胎盘绒毛与子宫窦间的屏障。
二十三、灭活：绝大多数药物经过转化后药理活性都减弱或消失。
活化：有极少数药物经过转化后才出现药理活性。
二十四、肝药酶诱导剂：凡能增强药酶活性的药物。
肝药酶抑制剂：凡能减弱药酶活性的药物。
二十五、肝肠循环：有些药物可经过肠黏膜上皮细胞吸收，经门静脉肝脏重新进入。
二十六、生物利用度（生物有效度）：指血管外给药时，药物制剂被机体吸收利用的程度和速度。
吸收入体循环的药量
给药量
AUC（血管外给药） （绝对生物利用度）
AUC（血管内给药）
AUC（供试药） （相对生物利用度）
AUC（标准品） （评价药物是否合格）
二十七、半衰期：t1/2，血药浓度下降一半所需要的时间。
意义：1.反映药物消除快慢 2.反映体内消除量和累积量
3.用于药物短中长的分数 4.肝肾功能影响半衰期
二十八、坪值（稳态血药浓度）：临场上连续多次给药，若每隔一个t1/2用药一次，则经过4-6个t1/2后体内药药量可达稳态水平的93.5%----98.4%。
二十九、耐受性：同一药物连续使用过程中会出现药效逐渐减弱，需加大剂量才能产生相同的药效，停用一段时间后机体仍可恢复原有的敏感性。
三十、耐药性：化疗药长时间使用后，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低，此时需大剂量才能有效或不得不改用其他药物。
三十一、去甲肾上腺素NA
NA的合成：酪氨酸—————多巴————多巴胺————NA
NA的贮存：囊泡中
NA的释放：胞裂外排（Ca2+）、被动转运
NA的消失：1.摄取-1或神经摄取（75%---90%） 单胺氧化酶（分解）
囊泡贮存
2.摄取-2或非神经摄取——儿茶酶酚氧位甲基转移酶
三十二、受体的类别
α受体 α1受体：皮肤、黏膜、内脏的血管（激动作用：血管收缩）
肾上腺素受体 α2受体：突触前膜 （突触前膜递质释放减少）
β受体 β1受体：心脏 （心脏兴奋）
Β2受体：血管、支气管、突触前膜 （支气管平滑肌、冠状血管、骨骼肌血管扩张、突触前膜递质释放增加）
一、药物：即药，用于预防、治疗、诊断疾病及某些特殊用途的化学物质。
二、药理学：研究药物与机体（包括病原体）相互作用及作用规律的一门学科。
内容：1.药物效应动力学 药物——机体 2.药物代谢动力学
3.影响药物效应的因素（药物、机体……） 机体与药物
4.药物的不良反应及禁忌
药理作用的延伸：肝素、抗凝药物
本身固有的不良反应：阿司匹林（不良反应：端夷综合症）——肝坏死、脑损害
三、药效学：是研究药物对机体的作用，即研究药物对机体产生的生理生化反应、产生药物作用的机制、作用强度与剂量之间的关系以及临床适应证等。
四、选择性和二重性
选择性：多数药物在适当剂量时，只对少数器官或组织产生明显作用而对其他器官或组织的作用较小或不产生作用。
二重性：药物对机体能产生预防和治疗作用，同时也会产生不良反应。
五、LD50：也称半数致死量，即引起50%最大反应强度的药物的死亡剂量。效应为死亡。
治疗指数（TI）：药物研究时用来表示药物安全性的指标。
TI=LD50/ED50=TD50/ED50 （此数值越大，则有效剂量间距越大，越安全）
六、受体：是存在于细胞膜或细胞内的一种能选择性地同相应的递质、激素、自体活性物质或药物等相结合，并能产生特定生理效应的大分子物质。
七、受点：受体某个部位的构象具有高度选择性，能正确的识别并特异的结合某些立体特异性配体，这种特异的部位称为受点。
八、配体：内源性递质、激素、自体活性物质或结构特异的药物。
九、受体脱敏：指长期使用一种激动药后，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。仅对一种类型的特异性脱敏，对一种和其它受体激动药都不敏感的为非特异性脱敏。
十、受体增敏：是与受体脱敏相反的一种现象，可因受体激动药水平降低或长期应用拮抗药造成。
十一、副作用：指药物在治疗剂量时产生的与治疗目的无关的作用。
十二、毒性反应：指药物剂量过大或用药时间过长引起的机体损坏性反应，一般较严重是可以预知的。
十三、被动转运：又称顺流转运，即药物从浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散渗透。它不耗能，不需要载体（易化扩散除外），不受饱和限速和竞争性抑制的影响，当膜两侧药物浓度达到平衡时，转运即保持在动态稳定水平。
十四、主动转运：又称逆流转运，即药物可以从低浓度一侧跨膜向高浓度一侧转运，这种转运要消耗能量，需要载体参与，有饱和限速和竞争性抑制。
十五、脂溶扩散（简单扩散）：药物通过溶于脂质膜的被动转运。
十六、影响因素：膜两侧的浓度差，药物的脂溶性，药物的解离度（弱酸性药物在酸性环境中解离少，易透过膜）
十七、特点：1.不消化能量 2.需要载体或通道介导 3.存在饱和限速性和竞争性抑制
十八、不同给药途径吸收快慢：吸入>舌下>肌肉注射>皮下注射>口服>直肠>皮肤
十九、影响因素：1.药物方面 理化性质（解离度、脂溶性）；剂型（赋型剂种）；溶出度；在消化道稳定性
2.胃肠功能 蠕动功能；血流量
3.首过消除（首过效应）：药物在胃肠道吸收后都要经过门静脉进入肝脏，再进入体循环，在肠黏膜和肝脏中，极易被代谢灭活，使进入体循环的药量减少。
二十、血浆蛋白结合率：特点：1.结合是可逆的、疏松的 2.结合型药物无药理活性
3.有饱和性 4.给药不能通过生物膜、血脑屏障等，有竞争现象
二十一、血脑屏障（BBB）：指脑的血液、脑细胞外液及脑脊髓液间的屏障。
硫喷妥钠（大脑短时麻醉）
二十二、胎盘屏障：胎盘绒毛与子宫窦间的屏障。
二十三、灭活：绝大多数药物经过转化后药理活性都减弱或消失。
活化：有极少数药物经过转化后才出现药理活性。
二十四、肝药酶诱导剂：凡能增强药酶活性的药物。
肝药酶抑制剂：凡能减弱药酶活性的药物。
二十五、肝肠循环：有些药物可经过肠黏膜上皮细胞吸收，经门静脉肝脏重新进入。
二十六、生物利用度（生物有效度）：指血管外给药时，药物制剂被机体吸收利用的程度和速度。
吸收入体循环的药量
给药量
AUC（血管外给药） （绝对生物利用度）
AUC（血管内给药）
AUC（供试药） （相对生物利用度）
AUC（标准品） （评价药物是否合格）
二十七、半衰期：t1/2，血药浓度下降一半所需要的时间。
意义：1.反映药物消除快慢 2.反映体内消除量和累积量
3.用于药物短中长的分数 4.肝肾功能影响半衰期
二十八、坪值（稳态血药浓度）：临场上连续多次给药，若每隔一个t1/2用药一次，则经过4-6个t1/2后体内药药量可达稳态水平的93.5%----98.4%。
二十九、耐受性：同一药物连续使用过程中会出现药效逐渐减弱，需加大剂量才能产生相同的药效，停用一段时间后机体仍可恢复原有的敏感性。
三十、耐药性：化疗药长时间使用后，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低，此时需大剂量才能有效或不得不改用其他药物。
三十一、去甲肾上腺素NA
NA的合成：酪氨酸—————多巴————多巴胺————NA
NA的贮存：囊泡中
NA的释放：胞裂外排（Ca2+）、被动转运
NA的消失：1.摄取-1或神经摄取（75%---90%） 单胺氧化酶（分解）
囊泡贮存
2.摄取-2或非神经摄取——儿茶酶酚氧位甲基转移酶
三十二、受体的类别
α受体 α1受体：皮肤、黏膜、内脏的血管（激动作用：血管收缩）
肾上腺素受体 α2受体：突触前膜 （突触前膜递质释放减少）
β受体 β1受体：心脏 （心脏兴奋）
Β2受体：血管、支气管、突触前膜 （支气管平滑肌、冠状血管、骨骼肌血管扩张、突触前膜递质释放增加）
M1——中枢、胃壁细胞（胃肠、膀胱括约肌松弛，眼睛：缩瞳、降眼压、调节痉挛）
毒 草碱M受体 M2——心脏（心脏：抑制 四负：兴奋性、收缩性、自律性、传导性）
胆碱受体 M3、4、5——外分泌腺平滑肌、血管内皮（血管扩张、血压下降、平滑肌兴奋收缩、蠕动增加、腺体分泌增加）
N1神经节——（N1受体：心血管表现交感神经兴奋增加、胃肠道表现副交感神经兴奋增加）
烟碱N受体 N2骨骼肌细胞（交感与副交感全兴奋，在器官上的效应看哪种神经支配占主导地位，就表现哪种神经兴奋的物理效应）
三十三、毛果芸香碱：选择性激动M受体
作用： 对眼和腺体的选择性较高（M样作用）
1.缩瞳、降眼压、调节痉挛
调节定义：眼睛能使晶状体聚集以适应近视或远视的需要
调节痉挛定义：毛果芸香碱作用于睫状肌M受体，使远物难以清晰地成像于视网膜上，故近物清楚，远物模糊。
2.促进腺体分泌：尤以增加汗腺和唾液腺的分泌最明显（泪、胰、胃）
3.兴奋平滑肌（肠道，支气管，子宫，膀胱）
应用：1.青光眼 首选药，尤对闭角型青光眼效果好
2.虹膜睫状体炎
3.口腔干燥，抗胆碱药、阿托品中毒的解救
三十四、新斯的明——可逆性胆碱酯酶抑制药
体内过程： 不易透过血脑屏障——无明显中枢作用，不易透过角膜，对眼的作用较弱
对M1受体无作用
作用： 1.兴奋骨骼肌（主要作用） 2.兴奋平滑肌
抑制胆碱酯酶 胃肠道 平滑肌有较强的收缩作用
兴奋骨骼肌上的N2受体 膀胱
促进神经末梢释放乙酰胆碱
应用：1.重症肌无力（自身免疫疾病，体内产生抗N2受体的抗体，神经传递受阻）
2.手术后腹气胀及尿潴留（促进排气、排尿）
3.阵发性室上性心动过速（心室频率减慢）
4.肌松药过量的解救（非去极化型骨骼肌松弛药，如筒箭毒碱）
不良反应：用过量引起“胆碱能危象”（恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌无力加重）
禁用于机械型肠梗阻、支气管哮喘、尿路阻塞
简答：新斯的明在临床上有哪些应用，依据是什么及药理作用
三十五、为什么使用阿托品与解磷定
1.阿托品为特异性高效解毒药，迅速对抗体内Ach的M样作用，用药后瞳孔迅速扩大，腺体分泌减少等。
2.解磷定是AchE复活药，可与体内游离的有机磷结合，避免使中毒进一步加深。
三十六、急性中毒：以M样症状为主
（应用特殊解毒药：阿托品、解磷定、AchE复活药）
三十七、阿托品：
作用：阻断M受体，较大剂量也可阻断N1受体
1.抑制平滑肌：解痉作用强弱顺序：胃肠道>膀胱>胆管、输尿管、支气管
2.抑制腺体分泌：对唾液腺和汗腺作用较大，对胃腺作用较小
3.扩瞳、升高眼压和调节麻痹：（调节麻痹：药物阻断睫状肌上的M受体）
4.兴奋心脏、扩张小血管（出现短暂心率减慢，原因：突触前膜的M受体对Ach的负反馈作用）
5.兴奋中枢：（治疗作用不明显）
应用：1.内脏绞痛（对胃作用明显） 2.腺体分泌过多 3.眼科（虹膜睫状体炎、检查眼底、验光配眼睛） 4.缓慢型心律失常 5.休克 6.有机磷酸酯类中毒
不良反应：副作用较多、中枢症状最多，常有：口干、视力模糊、心悸、便秘、体温高、眩晕、惊厥、幻觉）
中毒解救：1.对症 2.中枢镇静药的应用 3.人工呼吸、吸氧 4.特殊解救药：毛果芸香碱、毒扁豆碱
禁忌症：前列腺肥大、青光眼患者禁用
三十八、琥珀胆碱
作用特点：1.肌松初期出现短暂的肌束颤动
2.作用快、短，连续用药可出现快速耐受性
3.新斯的明不能解救反而加重中毒
4.颈部及四肢肌松作用最明显
三十九、筒箭毒碱特点：中毒可用新斯的明解救
毒 草碱M受体 M2——心脏（心脏：抑制 四负：兴奋性、收缩性、自律性、传导性）
胆碱受体 M3、4、5——外分泌腺平滑肌、血管内皮（血管扩张、血压下降、平滑肌兴奋收缩、蠕动增加、腺体分泌增加）
N1神经节——（N1受体：心血管表现交感神经兴奋增加、胃肠道表现副交感神经兴奋增加）
烟碱N受体 N2骨骼肌细胞（交感与副交感全兴奋，在器官上的效应看哪种神经支配占主导地位，就表现哪种神经兴奋的物理效应）
三十三、毛果芸香碱：选择性激动M受体
作用： 对眼和腺体的选择性较高（M样作用）
1.缩瞳、降眼压、调节痉挛
调节定义：眼睛能使晶状体聚集以适应近视或远视的需要
调节痉挛定义：毛果芸香碱作用于睫状肌M受体，使远物难以清晰地成像于视网膜上，故近物清楚，远物模糊。
2.促进腺体分泌：尤以增加汗腺和唾液腺的分泌最明显（泪、胰、胃）
3.兴奋平滑肌（肠道，支气管，子宫，膀胱）
应用：1.青光眼 首选药，尤对闭角型青光眼效果好
2.虹膜睫状体炎
3.口腔干燥，抗胆碱药、阿托品中毒的解救
三十四、新斯的明——可逆性胆碱酯酶抑制药
体内过程： 不易透过血脑屏障——无明显中枢作用，不易透过角膜，对眼的作用较弱
对M1受体无作用
作用： 1.兴奋骨骼肌（主要作用） 2.兴奋平滑肌
抑制胆碱酯酶 胃肠道 平滑肌有较强的收缩作用
兴奋骨骼肌上的N2受体 膀胱
促进神经末梢释放乙酰胆碱
应用：1.重症肌无力（自身免疫疾病，体内产生抗N2受体的抗体，神经传递受阻）
2.手术后腹气胀及尿潴留（促进排气、排尿）
3.阵发性室上性心动过速（心室频率减慢）
4.肌松药过量的解救（非去极化型骨骼肌松弛药，如筒箭毒碱）
不良反应：用过量引起“胆碱能危象”（恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌无力加重）
禁用于机械型肠梗阻、支气管哮喘、尿路阻塞
简答：新斯的明在临床上有哪些应用，依据是什么及药理作用
三十五、为什么使用阿托品与解磷定
1.阿托品为特异性高效解毒药，迅速对抗体内Ach的M样作用，用药后瞳孔迅速扩大，腺体分泌减少等。
2.解磷定是AchE复活药，可与体内游离的有机磷结合，避免使中毒进一步加深。
三十六、急性中毒：以M样症状为主
（应用特殊解毒药：阿托品、解磷定、AchE复活药）
三十七、阿托品：
作用：阻断M受体，较大剂量也可阻断N1受体
1.抑制平滑肌：解痉作用强弱顺序：胃肠道>膀胱>胆管、输尿管、支气管
2.抑制腺体分泌：对唾液腺和汗腺作用较大，对胃腺作用较小
3.扩瞳、升高眼压和调节麻痹：（调节麻痹：药物阻断睫状肌上的M受体）
4.兴奋心脏、扩张小血管（出现短暂心率减慢，原因：突触前膜的M受体对Ach的负反馈作用）
5.兴奋中枢：（治疗作用不明显）
应用：1.内脏绞痛（对胃作用明显） 2.腺体分泌过多 3.眼科（虹膜睫状体炎、检查眼底、验光配眼睛） 4.缓慢型心律失常 5.休克 6.有机磷酸酯类中毒
不良反应：副作用较多、中枢症状最多，常有：口干、视力模糊、心悸、便秘、体温高、眩晕、惊厥、幻觉）
中毒解救：1.对症 2.中枢镇静药的应用 3.人工呼吸、吸氧 4.特殊解救药：毛果芸香碱、毒扁豆碱
禁忌症：前列腺肥大、青光眼患者禁用
三十八、琥珀胆碱
作用特点：1.肌松初期出现短暂的肌束颤动
2.作用快、短，连续用药可出现快速耐受性
3.新斯的明不能解救反而加重中毒
4.颈部及四肢肌松作用最明显
三十九、筒箭毒碱特点：中毒可用新斯的明解救
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