2018湖南执业药师考试:2018年执业药师备考:西药一 药效学
1. 量反应:可用数或量或最大反应的百分率表示,研究对象为单一个体。如血压、心率、血糖。
2. 质反应:反应性质变化,一般以阳性或阴性、全或无的方式表示,研究对象为一个群体。如存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否。
3. 最大效应(Emax)/效能:指在一定范围内,增加药物剂量或浓度,所能达到的最大效应。
4. 效价强度:引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度,[※其值越小则强度大]。
5. 半数有效量(ED50):引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量。
6. 半数致死量(LD50):引起50%试验动物死亡的量。
7. 治疗指数(TI):LD50/ED50——越大越安全。
8. 安全范围:ED95和LD5之间距离——越大越安全。[较好的指标]
9. 药物量效之间的函数关系可用曲线来表示。常以药理效应强度为纵坐标,药物剂量或浓度为横坐标,进行作图,得到直方双曲线。将药物浓度或剂量改用对数值作图,则呈现典型的S形曲线,即量-效曲线。通常,在整体动物试验,以给药剂量表示;在离体实验,则以药物浓度表示。
10. 药物的作用靶点:酶、离子通道、核酸、免疫系统、基因、受体。
11. 药物作用机制:补充体内物质,如铁剂治疗缺铁性贫血、胰岛素治疗糖尿病。
12. 药物作用机制:改变细胞周围环境的理化性质,如抗酸药中和胃酸,可用于治疗胃溃疡;静脉注射甘露醇,在肾小管产生高渗透压而利尿;二巯基丁二酸钠等络合剂可将汞、砷等重金属离子络合成环状物,促使其随尿排出以解毒。
13. 受体的性质:饱和性、特异性、可逆性、灵敏性、多样性
14. 药物与受体相互作用的学说:占领学说、速率学说、二态模型学说
15. 受体的类型:
G蛋白偶联受体 | M胆碱受体、肾上腺素受体、 DA受体、 5-HT受体、前列腺素受体 |
配体门控离子通道受体 | N胆碱受体、氨基酸受体、GABA受体 |
酶活性受体 | 酪氨酸激酶受体(胰岛素和表皮生长因子受体)、非酪氨酸激酶受体(生长激素与干扰素受体) |
细胞核激素受体 | 肾上腺皮质激素、维生素 A/D、甲状腺激素 |
16. 受体作用的信号转导:
第一信使(细胞内) | 多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物等 |
第二信使(胞浆内) | 1、环磷酸腺苷(cAMP)2、环磷酸鸟苷(cGMP) 3、二酰基甘油( DG)和三磷酸肌醇(IP3)4、钙离子5、廿碳烯酸类(花生四烯酸)6、一氧化氮(NO)—既有第一信使特征又有第二信使特征 |
第三信使(细胞核内外) | 生长因子、转化因子 |
17. 受体的激动药和拮抗药:
(1)激动药:与受体既有亲和力又有内在活性。① 完全激动剂:亲和力很高,内在活性很强(α=1)② 部分激动剂:亲和力很高,内在活性不强(0<α<1)
(2)拮抗药:具有较强的亲和力,但缺乏内在活性(α=0),不能产生效应。① 竞争性拮抗药:结合可逆,Emax不变,量效曲线平行右移② 非竞争性拮抗药:结合牢固,Emax下降。
18. 受体脱敏是指在长期使用一种激动药后,组织或细胞的受体对激动药的敏感性和反应性下降的现象。
19. 同源脱敏指只对一种类型受体的激动药的反应下降,而对其他类型受体激动药的反应性不变。
20. 异源脱敏指受体对一种类型激动药脱敏,而对其他类型受体的激动药也不敏感。
21. 受体增敏是与受体脱敏相反的一种现象,可因长期应用拮抗药或激动药水平降低,造成受体数量或敏感性提高。
22. 影响药物作用的因素:
1. 药物方面的因素 | 理化性质、剂量、给药时间、疗程、剂型和给药途径、药物相互作用 |
2. 机体方面的因素 | ①生理、精神、疾病因素;②遗传因素(种族/种属/个体差异、特异质反应);③时辰因素;④生活习惯与环境 |
23. 影响药物的分布:
① 游离型药物:具有药理活性
② 结合型药物:不呈现药理活性、不能通过血脑屏障、不被肝脏代谢灭活、不被肾排泄
24. 肝药酶诱导剂与抑制剂:
① 肝药酶诱导剂:利福平、水合氯醛、苯巴比妥、甲丙氨酯、苯妥因钠、卡马西平、尼可刹米、螺内酯、格鲁米特、扑米酮、灰黄霉素
② 肝药酶抑制剂:红霉素、磺吡酮、氯霉素、西咪替丁、异烟肼、三环类抗抑郁药、吩噻嗪类药物、胺碘酮、甲硝唑、咪康唑
25. 药效学方面的协同作用:相加作用、增强作用、增敏作用
26. 相加作用:①阿司匹林+对乙酰氨基酚;②利尿药+各类抗高血压药;③阿司匹林+可待因
27. 增强作用:
1+1>2:①磺胺甲恶唑+甲氧苄啶(SMZ+TMP);②普鲁卡因 +肾上腺素;③三联疗法—克拉霉素抑制奥美拉唑代谢
1+0>1:①可卡因增强肾上腺素作用;②排钾利尿药增强洋地黄和抗心律失常药毒性;③补钾加重螺内酯及 ACEI的高钾血症
28. 其他拮抗作用:
①相减作用:克林霉素/红霉素(竞争结合靶位50S亚基);
②化学性拮抗:肝素/鱼精蛋白(正负电荷反应) ;
③生化性拮抗:苯巴比妥(肝药酶诱导剂)加速避孕药代谢;
④药物输送机制被拮抗;
⑤脱敏作用
29. 生理性拮抗:两个药物分别作用于生理作用相反的两个受体:组胺—肾上腺素组胺:支气管收缩、扩血管肾上腺素:支气管扩张、收血管
30. 药理性拮抗:同一受体的激动药 —拮抗药 ①组胺激动药和拮抗药;②肾上腺素β受体激动药和拮抗药
31. 药物的协同作用
A药 | B药 | 相互作用结果 |
抗胆碱药 | 抗胆碱药(抗帕金森病药、丁酰苯类、吩噻嗪类、三环类抗抑郁药等) | 抗胆碱作用增强、在湿热环境中中暑、麻痹性肠梗阻、中毒性精神病 |
降血压药 | 引起低血压的药(抗心绞痛药、血管扩张药、吩噻嗪类) | 增加降压作用、直立性低血压 |
中枢神经抑制药 | 中枢神经抑制药(乙醇、镇吐药、抗组胺药、催眠镇静药、抗精神病药等) | 损害精神运动机能,降低灵敏性、困倦、木僵、呼吸抑制、昏迷和死亡 |
甲氨蝶呤 | 复方新诺明 | 巨幼红细胞症 |
肾毒性药 | 肾毒性药(庆大霉素、妥布霉素和头孢噻吩) | 增加神经毒性 |
神经-肌肉阻断药 | 有神经-肌肉阻断作用的药物(如氨基糖苷类) | 增加神经-肌肉阻滞、延长室息时间 |
补钾剂 | 留钾利尿药(氨苯蝶啶) | 高钾血症 |
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