2019年湖南医疗招聘-药学专业——药物的化学降解你了解吗?
药物的化学降解分为以下几种:
1.水解
药物的主要降解途径,主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺)等。
(1)酯类:酯类药物在水溶液中很容易水解,可被H+、OH-或广义酸碱催化加速。例如:盐酸普鲁卡因、盐酸可卡因、盐酸丁卡因、氢溴酸后马托品、硫酸阿托品、溴丙胺太林等。
盐酸普鲁卡因在水溶液中易发生降解,降解的过程,首先会在酯键处断开,生成有色物质。同时在一定条件下又能发生脱羧反应,生成有毒的苯胺。苯胺继续氧化是注射液变黄的主要原因。
(2)酰胺:水解后产物为酸与胺。例如:青霉素类、头孢菌素类、氯霉素、巴比妥类、利多卡因、对乙酰氨基酚。
青霉素和头孢菌素中含有不稳定的β-内酰胺环,在H+或OH-影响下,易水解失效。
2.氧化
表1 药物的氧化降解
分类 |
基团 |
代表药 |
酚类药物 |
含酚羟基 |
肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水杨酸钠等 |
烯醇类 |
含有烯醇基 |
维生素C |
其他类 |
芳胺类 |
磺胺嘧啶钠 |
吡唑酮类 |
氨基比林、安乃近 |
噻嗪类 |
盐酸氯丙嗪、盐酸异丙嗪等 |
含碳碳双键 |
维生素A、维生素D |
3.其他反应
异构化、聚合、脱羧
单选题
1. 分子中含有酚羟基,遇光易氧化变质,需避光保存的药物是:()
A.肾上腺素
B.维生素A
C.苯巴比妥钠
D.维生素B2
E.叶酸
【答案】A。解析:本题考查药物的化学降解途径。肾上腺素、左旋多巴、吗啡与水杨酸钠等药物分子中含有酚羟基,遇光易氧化变质,需避光保存。
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(责任编辑:长理培训)
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