2019湖南卫生考试-药学备考知识点——药物代谢动力学重要名词解释集锦二

 　13.药物作用机制：药物的理化性质改变细胞周围的理化条件而产生药理效应发挥非特异性作用;作用于酶和受体如对受体的激动和拮抗;影响递质的释放和激素的分泌;影响自身活性物质;影响酶活性;影响离子通道等发挥特异性作用。

　　14.受体概念及受体的特性：受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，且首先与之结合，并中介的信息放大系统，触发后继的生理反应或药理效应。体内能与受体特异性结合的物质称为配体，也称第一信使。

　　15.受体的特性有：饱和性、特异性、可逆性、高亲和力、结构专一性、立体选择性、区域分布性、亚细胞或分子特征、配体结合试验资料与药理活性相关性、生物体存在内源性配体。

　　16.受体类型：①按受体蛋白结构、信息转导过程、效应性质、受体位置等特点分为：含离子通道型的受体、G白偶联受体、具有酪氨酸激酶活性的受体、调节基因表达的受体等。②按受体存在标准分：细胞膜受体、胞浆受体、胞核受体。 受体的调节：向下调节和向上调节、同种调节和异种调节。

　　17.细胞信使：胞内信息的转导有C-蛋白、cAMP、肌醇磷脂、钙离子等。 激动剂与拮抗剂

　　18.激动剂：有很大的亲和力和内在活性，与受体结合产生最大效应。

　　19.部分激动剂：具有一定的亲和力，但内在活性低，与受体结合后只产生较弱的效应。

　　20.拮抗剂：与受体结合后非但不产生生物效应，却使激动剂不能与受体结合发挥生物效应。

　　21.拮抗参数(pA2)：是指使激动药剂量加倍而效应维持不变所需的竞争性拮抗药摩尔浓度的负对数。

　　22.竞争性拮抗剂：与激动剂相互竞争相同的受体的拮抗剂(其拮抗作用是可逆的)。

　　23.非竞争性拮抗剂：与激动剂不争夺相同的受体，但与受体结合后可妨碍激动剂与特异性受体结合，即使不断提高激动剂浓度也不能达到单独使用激动剂时的最大效应。