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2019湖南卫生考试-药学备考知识点——钙通道与钙拮抗药的分类

来源: 2019-06-23 21:14

  1. 钙通道的类型与分子结构

  根据激活方式的不同,钙通道主要分即电压门控性和配体门控性两类,钙拮抗药对前者的作用远比后者强。电压门控性钙通道又分为L、T、N、P亚型。其中L型通道对药物最敏感,它由α1、α2、β、γ和δ5个亚单位所组成,其中α1 是L型通道的结构和功能中心,在α1亚单位上有离子选择性微孔和电压感受器和各种药物结合位点,这些位点可变构而互相依存,不同结构的钙拮抗药与不同位点结合后,引起通道蛋白质构象变化,终而阻滞Ca2+向细胞的内流。

  2. 钙拮抗药的分类

  1987年WHO根据药物的化学结构及对钙通道的选择性,把药物分为:

  1).选择性钙拮抗药

  ①.维拉帕米类(苯烷胺类) 维拉帕米、加洛帕米。

  ②.硝苯地平类(二氢吡啶类) 硝苯地平、尼莫地平、尼群地平、氨氯地平等。

  ③.地尔硫卓类 地尔硫卓。

  2). 非选择性钙拮抗药:

  ①.氟桂嗪类,氟桂利嗪、桂利嗪等。

  ②.普尼拉明类,普尼拉明(心可定)等。

  ③.其他类,哌克昔林等。

  思考练习题

  主要选择性作用于脑血管的钙拮抗药是()、

  (A)硝苯地平

  (B)尼群地平

  (C)维拉帕米

  (D)尼莫地平

  (E)地尔硫卓

  参考答案:D

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