2019湖南医疗招聘-药学备考知识点——常用抗疟药之伯氨喹的严重反应

 严重的反应是少数特异质者发生的急性溶血性贫血和高铁血红蛋白血症。现已查明，此特异质的本质是红细胞内缺乏6-磷酸葡萄糖脱氢酶(G6PD)，这是一种性联染色体遗传缺陷。因为伯氨喹的氧化代谢产物能引起氧化应激反应(oxidative stress)，产生高铁血红蛋白、自由基和过氧化物，以及氧化型谷胱甘肽(GSSG)。

正常时，在G6PD催化下，可迅速补充NADPH，后者使GSSG还原为谷胱甘肽(GSH)。GSH对红细胞膜、血红蛋白和红细胞内的某些含巯基的酶有保护作用，使之免受伯氨喹氧化代谢物引起的氧化应激反应的损害。但红细胞内缺乏G6PD的个体不能迅速补充NADPH，因此不能保护红细胞而发生溶血。另一方面，也不能将高铁血红蛋白还原为血红蛋白，引起高铁血红蛋白血症。