2019湖南医疗招聘-药学重要考点——N2胆碱受体阻断药-骨骼肌松弛药

 骨骼肌松弛药简称肌松剂，为作用于神经肌肉接头使骨骼肌完全松弛以便于进行外科手术的一类药物。肌松药最早应用于临床始于1942年，当时应用的筒箭毒碱是由植物中提取的天然生物碱，其后有许多应用于临床的均是半合成的或完全合成的肌松药。

　　本类药物按其作用方式不同，一般可分为去极化和非去极化两型。有些药物兼有此两型的药理作用。

　　1.去极化型：此类药物与运动终板膜上的N2胆碱受体相结合，产生与乙酰胆碱相似但较持久的除极化作用，使终板不能对乙酰胆碱起反应(处于不应状态)，骨骼肌因而松弛。如琥珀胆碱，亦能与终板膜的胆碱受体结合，产生去极化状态，且会极化作用较乙酰胆碱持久，导致对乙酰胆碱的反应性降低，因而亦产生肌肉松弛。新斯的明不但不能对抗本型肌松剂的作用，甚至加剧之。

　　2.非去极化型：又称竞争型肌松药，此类药物与运动神经终板膜上的N2胆碱受体结合，能竞争性地阻断ACh的除极化作用，使骨骼肌松弛。属于非去极化型的筒箭毒碱、汉肌松等，能竞占膜上的胆碱受体，阻断乙酰胆碱的去极化作用，而其本身并不产生去极化作用，结果使骨骼肌松弛。本型肌松剂的作用，可为抗胆碱酯酶药新斯的明所对抗(因新斯的明能拮抗胆碱酯酶而使神经肌肉接头的乙酰胆碱浓度增高，从而减弱肌松剂的竞争作用)。

　　主要品种：

　　常用者有简箭毒碱、氯化琥珀胆碱、弛肌碘等。我国医药工作者从中草药中发掘出多种肌松剂，已应用于临床上的有汉肌松、八角枫碱、傣肌松等。