2019湖南医疗招聘-药学重要考点——巧记固体制剂知识

 首先我们来看一下固体制剂的定义：常用的固体剂型有散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂等，在药物制剂中约占70%。固体制剂的共同特点是与液体制剂相比，物理、化学稳定性好，生产制造成本较低，服用与携带方便;制备过程的前处理经历相同的单元操作，以保证药物的均匀混合与准确剂量，而且剂型之间有着密切的联系;药物在体内首先溶解后才能透过生理膜、被吸收入血液循环中。

固体制剂是如何在体内进行吸收，根据方程进行解释：

对于多数固体剂型来说，药物的溶出速度直接影响药物的吸收速度。假设固体表面药物的浓度为饱和浓度CS，溶液主体中药物的浓度为C，药物从固体表面通过边界层扩散进入溶液主体，此时药物的溶出速度(dC/dt)可用Noyes-Whitney方程描述：

dC/dt=kS(Cs-C)

K=D/Vδ

方程中，K─溶出速药物的扩散度常数;D-系数;δ-扩散边界层厚;V-溶出介质的量;S─溶出界面积。

由公式可以得出，Noyes-Whitney方程解释影响药物溶出速率的诸因素，表明药物从固体剂型中的溶出速度与溶出速度常数K、药物粒子的表面积S、药物的溶解度Cs成正比。故可采取以下措施来加以改善药物的溶出速度：①增大药物的溶出面积--通过粉碎减小粒径，崩解等措施;②增大溶解速度常数--加强搅拌，以减少药物扩散边界层厚度或提高药物的扩散系数;③提高药物的溶解度--提高温度，改变晶型，制成固体分散物等。

固体制剂的制备工艺是在固体剂型的制备过程中，首先将药物进行粉碎与过筛后才能加工成各种剂型。如与其他组分均匀混合后直接分装，可获得散剂;如将混合均匀的物料进行造粒、干燥后分装，即可得到颗粒剂;如将制备的颗粒压缩成形，可制备成片剂;如将混合的粉末或颗粒分装入胶囊中，可制备成胶囊剂等。对于固体制剂来说物料的混合度、流动性、充填性显得非常重要，如粉碎、过筛、混合是保证药物的含量均匀度的主要单元操作，几乎所有的固体制剂都要经历。固体物料的良好流动性、充填性可以保证产品的准确剂量，制粒或助流剂的加入是改善流动性、充填性的主要措施之一。可以表示为药物→粉碎→过筛→混合→造粒→压片