2019湖南医疗招聘-药学重要考点——药物的化学降解
1.水解
药物的主要降解途径,主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺)等。
(1)酯类:酯类药物在水溶液中很容易水解,可被H+、OH-或广义酸碱催化加速。例如:盐酸普鲁卡因、盐酸可卡因、盐酸丁卡因、氢溴酸后马托品、硫酸阿托品、溴丙胺太林等。
盐酸普鲁卡因在水溶液中易发生降解,降解的过程,首先会在酯键处断开,生成有色物质。同时在一定条件下又能发生脱羧反应,生成有毒的苯胺。苯胺继续氧化是注射液变黄的主要原因。
(2)酰胺:水解后产物为酸与胺。例如:青霉素类、头孢菌素类、氯霉素、巴比妥类、利多卡因、对乙酰氨基酚。
青霉素和头孢菌素中含有不稳定的β-内酰胺环,在H+或OH-影响下,易水解失效。
2.氧化
分类 | 基团 | 代表药 |
酚类药物 | 含酚羟基 | 肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水杨酸钠等 |
烯醇类 | 含有烯醇基 | 维生素C |
其他类 | 芳胺类 | 磺胺嘧啶钠 |
吡唑酮类 | 氨基比林、安乃近 | |
噻嗪类 | 盐酸氯丙嗪、盐酸异丙嗪等 | |
含碳碳双键 | 维生素A、维生素D |
3.其他反应
异构化、聚合、脱羧
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