2019湖南医疗卫生考试-药学高频考点分析——药理学之抗帕金森病药备考

机体内存在多巴胺和乙酰胆碱功能平衡，要是打破这一平衡就会引起相应的疾病。帕金森病，是一种慢性退行性神经变性疾病，其发病是多因素导致黑质致密部的多巴胺(DA)神经元变性缺失，引起DA含量降低，从而造成乙酰胆碱系统功能相对亢进，临床出现肌张力增高，运动减少等症状，因此帕金森病，目前治疗包括抗胆碱能药物和改善DA递质功能药物。

1.拟多巴胺类药物

此类药物，在药理学中最典型的就是左旋多巴L-dopa和卡比多巴。

左旋多巴是多巴胺(DA)的前体药，进入脑内转化为DA，以补充纹状体DA的不足，增强纹状体内DA功能而发挥治疗作用。但是，左旋多巴对吩噻嗪类等抗精神病药所引起的帕金森无效，因这些药有阻断中枢多巴胺受体的作用。

而卡比多巴，为外周多巴脱羧酶抑制药，是L-dopa的增效剂。因为L-dopa在入脑前，存在于外周时，会被多巴脱羧酶脱羧，入脑后则表现不出相应的药理作用。此时，L-dopa与卡比多巴合用，可以减少L-dopa在外周的脱羧反应，提高L-dopa入脑的比例，增强L-dopa疗效。因此卡比多巴必须与L-dopa合使用，单用无效。 

【例题】卡比多巴与左旋多巴合用的理由是?

A.提高脑内多巴胺的浓度提高左旋多巴疗效

B.减慢左旋多巴肾脏排泄提高左旋多巴疗效

C.卡比多巴直接激动多巴胺受体提高左旋多巴疗效

D.抑制多巴胺的再摄取提高左旋多巴疗效

【正确答案】A

2.中枢抗胆碱药

苯海索，中枢M受体阻断药。阻断中枢M受体，降低纹状体胆碱能神经功能而发挥作用。本类药物对氯丙嗪等抗精神病药所引起的帕金森综合征也有效，而拟多巴胺类药物对其无效，这一区别点，大家要特别注意。