2019湖南医疗卫生考试-药学备考点——制剂中药物的化学降解途径

 

制剂中药物的化学降解途径

(一)水解

1.酯类药物的水解

含有酯键药物的水溶液，在H+或OH-或广义酸碱的催化下，水解反应加速。

2.酰胺类药物的水解

酰胺类药物水解以后生成酸与胺。

3.其它药物的水解

如阿糖胞苷、维生素B、地西泮、碘苷等药物的降解，主要也是水解作用。

(二)氧化

氧化也是药物变质最常见的反应。药物氧化分解常是自动氧化，即在大气中氧的影响下进行缓慢的氧化过程。药物氧化后，效价损失，还可能产生颜色或沉淀或不良气味，严重影响药品的质量，甚至成为废品。

1.酚类药物

如肾上腺素、左旋多巴、吗啡、去水吗啡、水杨酸钠等。

2.烯醇类药物

维生素C是这类药物的代表，分子中含有烯醇基，极易氧化，氧化过程较为复杂。

3.其它类药物

芳胺类如磺胺嘧啶钠，吡唑酮类如氨基比林、安乃近，噻嗪类如盐酸氯丙嗪、盐酸异丙嗪等。易氧化药物要特别注意光、氧、金属离子对其的影响，以保证产品质量。

(三)其它反应

1.异构化

光学异构化：外消旋化作用和差向异构。

几何异构：顺式与反式异构体。

 

2.聚合

聚合是两个或多个分子结合在一起形成的复杂分子。

3.脱羧

一些含羧基的化合物，在光、热、酸、碱等条件下，失去羧基放出CO2的反应。

4.脱水

糖类，如葡萄糖和乳糖可发生脱水反应生成5-羟甲基糖醛。