2019湖南医疗卫生考试-药学高频备考点——影响口服缓释、控释制剂设计的因素
影响口服缓释、控释制剂设计的因素
1.理化因素
(1)剂量大小
常规口服制剂的单剂量最大剂量一般是0.5~1.0g,对于大剂量的药物,可采用一次服用多片的方法,以达到有效剂量。
(2)pKa、解离度和水溶性
一般说来,非解离型的、脂溶性大的药物易脂性生物膜,胃肠道pH值和药物的pKa会影响药物的解离程度。设计缓、控释制剂对药物溶解度的要求下限为0.1mg/ml.
(3)分配系数
分配系数高的药物脂溶性大,药物能集中于细胞的脂质膜中,通常能在体内滞留较长时间。分配系数小的药物透过膜困难,通常生物利用度较差。
(4)稳定性
口服药物在胃肠道中要同时经受酸碱的水解和酶降解作用。
2.生物因素
(1)生物半衰期
半衰期短于1小时的药物制成缓控释制剂较为困难;半衰期很长的药物(t1/2>24h),本身药效已较持久,一般也不采用缓控释制剂。
(2)吸收
本身吸收速度常数很低的药物,不太适宜制备成缓、控释制剂。
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