2019湖南医疗卫生考试-药学考点——影响药物经皮吸收过程的因素(1)
影响药物经皮吸收过程的因素
(一)药物的性质
1.药物的溶解性与油/水分配系数(K) 一般药物穿透皮肤的能力为:油溶性药物>水溶性药物,而既能油溶义能水溶者最大,即K值适中者有较高的穿透性。
2.药物的分子量
药物吸收速率与分子量成反比,一般分子量3000以上者不能透人,故经皮给药宜选用分子量小、药理作用强的小剂量药物。
3.药物的熔点
与一般生物膜相似,低熔点的药物容易渗透皮肤。
4.药物在基质中的状态
影响其吸收量溶液态药物>混悬态药物,微粉>细粒,一般完全溶解呈饱和状态的药液,透皮过程易于进行。
(二)基质的性质
1.基质的特性与亲和力
不同基质中药物的吸收速度为:乳剂型>动物油脂>羊毛脂>植物油>烃类。水溶性基质需视其与药物的亲和力而定,亲和力越大,越难释放,因而吸收也差。
2.基质的pH
能使药物分子型增多的pH,有利于药物的经皮吸收。当基质的pH<酸性药物的pKa,或基质的pH>碱性药物的pKa时,则药物的分子形式明显增加,因而药物易于穿透和吸收。
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