2019湖南医疗卫生考试-药学考点——影响药物经皮吸收过程的因素（2）

影响药物经皮吸收过程的因素

(三)经皮促进剂的影响

1.二甲基亚砜及其同系物

二甲基亚砜(DMSO，用量40%以上)是应用较早的一种经皮促进剂，其溶解范围广，能溶解许多水溶性、油溶性药物及一些难溶于水、甘油、乙醇等的药物。

2.氮酮类化合物

月桂氮革酮的透皮促进作用很强，促渗机理可能是使角质层中类脂产生不规则排列，从而促进药物透皮吸收。Azone起效较慢，药物透过皮肤的时滞从2h到10h不等，但一旦发生作用，则能持续数日。与其他经皮促进剂合用效果更佳，如与丙二醇、油酸等都可以配伍使用。

3.醇类化合物

醇类化合物包括各种短链醇、脂肪醇及多元醇等。结构中含有2—5个碳原子的短链醇如乙醇、丁醇等能溶胀和提取角质层中的类脂，增加药物的溶解度，从而提高极性和非极性药物的渗透性。

4.表面活性剂

表面活性剂(用量1%~2%)可增溶药物，增加皮肤的润湿性，可改变皮肤的屏障性质，故也可增加皮肤的渗透性，通常阳离子型表面活性剂的作用大于阴离子表面活性剂。

5.其他经皮促进剂

从天然产物中筛选有效的促进剂是当前透皮研究的重点，萜类化合物多为天然物质，其毒性一般小于合成的促渗剂，作用于皮肤后可不同程度的改变其理化性质，破坏其正常结构，从而达到促渗的目的。

此外，尚有尿素、挥发油和氨基酸等。

(四)皮肤因素的影响

皮肤的渗透性是影响药物透皮吸收的重要因素。存在着个体差异、年龄、性别、用药部位和皮肤的状态等方面的不同。特别是对于有损伤的皮肤，由于其角质层被破坏，皮肤对药物的渗透性大大加强，会引起过敏与中毒等副作用。