2019湖南医疗卫生考试-药学考点——影响药物吸收的生理因素(1)
影响药物吸收的生理因素
1.胃肠液的成分和性质
人每日分泌的胃液量约为1.5~2.5升。胃液的pH约为1.0左右,有利于弱酸性药物吸收。
小肠的pH较胃液高得多,通常为5~7,有利于弱碱性药物的吸收。大肠黏膜分泌的肠液的pH更高,约为8.3~8.4。
主动转运的药物是在特定部位由载体或酶促系统进行吸收的,一般不受消化道pH变化的影响。
胃肠液中含有胆盐,能增加难溶性药物的溶解,可提高药物的吸收速率和程度。胆盐也可与一些药物形成难溶性盐,从而降低药物吸收,如新霉素、制霉菌素和多黏菌素E等口服不吸收,只用于治疗肠道疾病。胃肠道黏膜上黏液中含有的黏蛋白有可能与药物结合,而影响药物的吸收。
2.胃肠道运动
(1)胃肠道蠕动:胃蠕动可使食物和药物充分混合,同时有分散和搅拌作用,使与胃黏膜充分接触,有利于胃中药物的吸收,同时将内容物向十二指肠方向推进。
(2)胃排空:胃内容物从胃幽门部排至小肠上部称为胃排空。胃排空的快慢对药物在消化道中的吸收有一定影响。
胃排空速率快对药物吸收可能产生的影响:
①主要在胃吸收的药物吸收会减少,例如水杨酸盐;
②主要在肠道吸收的药物吸收会加快或增多,如阿司匹林、地西泮、左旋多巴等;
③在胃内易破坏的药物破坏减少,吸收增加,如红霉素、左旋多巴;
④作用点在胃的药物,作用时间会缩短,疗效可能下降,如氢氧化铝凝胶、三硅酸镁、胃蛋白酶、硫糖铝等;
⑤需要胃内溶解的药物和某些难以溶解的药物吸收会减少,例如螺内酯、氢氯噻嗪等;
⑥在肠道特定部位吸收的药物,由于入肠过快,缩短它们在肠中特定部位的吸收时间,会导致吸收减少。如需在十二指肠载体转运的方式主动吸收的药物,如核黄素等,胃排空率快,则不利于药物的吸收。
影响胃排空速率的因素很多:
①胃排空速率与食物的物理性状和化学组成有关。
②胃内容物的黏度、渗透压也会影响胃排空速度。
③服药时饮用大量水,也可促进胃排空而有利于药物的吸收。
④一些药物能影响胃排空速率,如抗胆碱药普罗本辛、麻醉药吗啡、解热镇痛药阿司匹林、β-肾上腺素能药异丙肾上腺素等能减小胃排空速率,而β受体阻滞剂普萘洛尔能增加胃排空速率。
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