2019湖南医疗卫生考试-药学备考点——孕激素
一.孕激素作用特点
孕激素是维持妊娠所必需的,在月经周期后期使子宫黏膜内腺体生长,子宫充血,内膜增厚,为受精卵植入做好准备。受精卵植入后则使之产生胎盘,并减少妊娠子宫的兴奋性,抑制其活动,使胎儿安全生长。与雌激素共同作用,促使乳房充分发育,为产乳作准备。使子宫颈口闭合,黏液减少变稠,使精子不易穿透;大剂量时对下丘脑的负反馈作用,抑制垂体促性腺激素的分泌,产生抑制排卵作用。天然孕激素黄体酮(孕酮)及其合成衍生物,如醋酸甲羟孕酮、炔孕酮、环丙孕酮主要用于不孕症、先兆流产及习惯性流产、子宫内膜异位、功能性子宫出血、闭经、更年期综合征、骨质疏松等。此外,炔诺酮、炔诺孕酮、甲羟孕酮、己酸羟孕酮等还是目前常用的避孕药。
(1)甲羟孕酮是作用最强的孕激素,无雌激素活性,口服和注射均有效。
(2)炔孕酮为口服有效的孕激素,舌下含用也有效。
(3)环丙孕酮的抗雄激素作用较强,也有孕激素活性。
(4)地屈孕酮为高选择性的孕激素,没有雄激素、雌激素或者肾上腺皮质激素的作用,最重要的是,地屈孕酮不影响体重、糖耐量、血压、血脂、凝血功能和肝功能。地屈孕酮可以用于辅助受孕过程。
二.孕激素典型不良反应
常见突破性出血、阴道点状出血、月经不规则、宫颈分泌物性状改变、乳房肿痛、性欲降低或性快感缺乏;长期应用可引起子宫内膜萎缩、月经减少、闭经,并易诱发阴道真菌感染;对男性偶见乳房发育、性欲降低、精子生成减少、导致男性不育。偶见体重增加、血糖升高、高钙血症。罕见心悸、心肌梗死、心动过速、体液潴留、水肿,并可增加血栓栓塞性疾病的风险,包括血栓性静脉炎及肺动脉栓塞。
三.孕激素用药监护
(一)规避孕激素的禁忌证
(1)有一定雄激素或抗雄激素作用的孕激素禁用于妊娠期妇女;
(2)孕激素类药多需要肝脏代谢后与硫酸或葡萄糖醛酸结合,因此肝功能不全患者应避免使用;
(3)大量孕激素长期使用可能导致或加重抑郁症的发生。
(二)尽量采用有益的联合用药
雌激素与维生素D和钙剂并用,可减少尼尔雌醇的用量,而疗效相同;雌激素与雄激素联合用药,对乳房肿胀疼痛、性欲减退和抑郁症状者效果良好。
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