2019湖南医疗卫生考试-药学备考点——被动靶向制剂之脂质体的制备方法

脂质体的制备方法

(1)注入法

将类脂质和脂溶性药物共溶于有机溶剂中(一般多采用乙醚)作为油相，水溶性药物加人磷酸盐缓冲液中作为水相。然后将油相经注射器缓缓注入加热至50℃～60℃并用磁力搅拌器搅拌的水相中，继续搅拌挥尽有机溶剂，即得脂质体。粒径大，不宜作静脉用。再经超声或高压乳匀机，所得产品大多为单室脂质体。

(2)薄膜分散法

将类脂质与脂溶性药物溶于三氯甲烷(或其他有机溶剂)中，然后将三氯甲烷溶液在烧瓶中旋转蒸发，使在烧瓶内壁上形成薄膜;加入含有水溶性药物的磷酸盐缓冲液，不断振摇或搅拌，即可生成脂质体，其粒径约为1～5μm。

(3)超声波分散法

绝大多数为单室脂质体。

(4)逆相蒸发法

得大单室脂质体，包封药量大，适合于包封水溶性药物及大分子生物活性物质，如各种抗生素、胰岛素、免疫球蛋白、碱性磷酯酶、核酸等。

(5)冷冻干燥法

适合于包封热敏感性药物。