2019年湖南临床助理医师考试药理学练习题：第九单元

　　1、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 治疗癫痫持续状态，首选地西泮静脉注射。

　　2、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 本题要求回答的是“ 抗焦虑药物” 的主要作用，故最佳答案为A。

　　3、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 苯二氮卓类能增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应;还有增强GABA与GABAA受体相结合的作用。GABAA受体是氯离子通道的门控受体，由两个α和两个β亚单位(α2β2)构成Cl-通道。β亚单位上有GABA受点，当GABA与之结合时，Cl-通道开放，Cl-内流，使神经细胞超极化，产生抑制效应。在α亚单位上则有苯二氮卓受体，苯二氮卓与之结合时，并不能使Cl-通道开放，但它通过促进GABA与GABAA受体的结合而使Cl-通道开放的频率增加(不是使Cl-通道开放时间延长或使Cl-流增大)，更多的Cl-内流。这就是目前关于GABAA受体苯二氮受体-Cl-通道大分子复合体的概念

　　4、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 苯二氮卓类药物作用特点为

　　1.抗焦虑作用苯二氮卓类小于镇静剂量时即有良好的抗焦虑作用，显著改善紧张、忧虑、激动和失眠等症状。这可能是选择性作用于边缘系统的结果。主要用于焦虑症。对持续性焦虑状态则宜选用长效类药物。对间断性严重焦虑患者则宜选用中、短效类药物。

　　2.镇静催眠作用苯二氮卓类缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间。所有催眠药均缩短快动眼睡眠时相(REM)，停药时则代偿性反跳延长，而使梦魇增多。但本类药物对REM影响较小，停药后代偿性反跳较轻，由此引起的停药困难亦较小，是其优点之一。

　　由于本类药物安全范围大，镇静作用发生快而确实，且可产生暂时性记忆缺失，用于麻醉前给药，可缓和患者对手术的恐惧情绪，减少麻醉药用量而增加其安全性，使患者对术中的不良刺激在术后不复记忆。这些作用均优于吗啡和氯丙嗪。同理，临床也常用于心脏电击复律或内窥镜检查前给药。多用地西泮静脉注射。

　　3.抗惊厥作用所有苯二氮卓类药物都有抗惊厥作用，其中地西泮和三唑仑的作用尤为明显，临床用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥。地西泮是目前用作癫痫持续状态的首选药。对于其他类型的癫痫发作则以硝西泮和氯硝西泮的疗效为较好。

　　4.中枢性肌肉松弛作用动物实验证明，本类药物对去大脑僵直有明显肌肉松弛作用。对人类大脑损伤所致肌肉僵直也有缓解作用

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　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 外周性肌松药主要包括琥珀胆碱、筒箭毒碱等。而不是苯二氮类药物

　　6、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 苯二氮卓类药物的抗焦虑作用是通过对边缘系统中苯二氮卓受体的作用而实现的，因此D选项错误。本药有较强的肌肉松弛作用，可缓解大脑损伤所致的肌肉僵直。因此A选项错误。苯二氮卓类药物对各种原因引起的焦虑均有显著的疗效。苯二氮卓类药物停药后出现反跳性快动眼睡眠延长较巴比妥类较轻，其依赖性和戒断症状也较轻

　　7、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 地西泮作用的主要部位是在调节情绪反应的边缘系统

　　8、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 地西泮没有麻醉作用。故答案选C。

　　其药理作用如下

　　本品为苯二氮卓类抗焦虑药，具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。其抗焦虑作用选择性很强，是氯氮卓的5倍，这可能与其选择性地作用于大脑边缘系统，与中枢苯二氯卓受体结合而促进γ-氨基丁酸(GABA)的释放或突触传递功能有关。较大剂量时可诱导入睡，与巴比妥类催眠药比较，它具有治疗指数高、对呼吸影响小、对快波睡眠(REM)几无影响，对肝药酶无影响、大剂量时亦不引起麻醉等特点，是目前临床上最常用的催眠药。此外还具有较好的抗癫痫作用，对癫痫持续状态极有效，静脉注射时可使70%-80%的癫痫得到控制，但对癫痫小发作及小儿阵挛性发作不如硝西洋。中枢性肌肉松弛作用比氯氮卓强，为其5倍，而抗惊厥作用很强，为氯氮卓的10倍。口服吸收快，约1小时达血高蜂浓度，肌注后吸收不规则而慢，静脉注射迅速进入中枢而生效，但快速再分布，故而持续时间短。血次t1/2为20-50小时。经肝脏代谢为奥沙西泮，仍有生物活性，故连续应用可蓄积。可透过胎盘屏障进入胎儿体内。主要自肾脏排出，亦可从乳汁排泄

　　9、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 苯二氮卓类的药理作用及临床应用;

　　1.抗焦虑

　　苯二氮卓类小剂量即有较好抗焦虑作用，改善紧张、忧虑、激动和失眠症状。其作用部位可能在边缘系统，可用于焦虑症治疗。

　　2.镇静、催眠

　　可缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间。本类药物对快动眼睡眠时相影响较小，停药后代偿性反跳较轻，易于停药。由于这类药物安全性好，镇静、催眠疗效确切，目前已取代巴比妥类等传统镇静催眠药，尚可用于麻醉前给药。也可用于心脏电击复律或内镜检查前给药，常用地西泮静脉注射。

　　3.抗惊厥

　　本类药物均有抗惊厥作用，地西泮和三唑仑的作用尤为明显。可用于治疗破伤风、子痫、小儿高热和药物中毒所致惊厥。地西泮是目前治疗癫痫持续状态的首选药物。

　　4.中枢性肌肉松弛

　　对大脑损伤所致肌肉僵直有一定缓解作用