2019年湖南临床助理医师考试药理学练习题：第十一单元

　　答案部分

　　一、A1

　　1、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 卡比多巴是氨基酸脱羧酶抑制剂，不易通过血脑屏障，治疗帕金森病时，常与左旋多巴合用。卡比多巴能抑制外周氨基酸脱竣酶的活性，减少左旋多巴在外周转化为多巴胺的量，使进入脑内的左旋多巴增加，而减少不良反应，减轻症状波动。

　　2、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 为外周左旋芳香氨基酸脱羧酶抑制剂，不能通过血脑屏障而进入脑，故和左旋多巴合用时，可抑制外周的左旋多巴转化为多巴胺，降低外周DA的生成，减少副作用，同时使进入中枢神经系统的左旋多巴增加，使循环血中左旋多巴含量增高5～10倍，因而可使较多的左旋多巴到达黑质-纹状体而发挥作用，从而提高左旋多巴的疗效。又可减轻左旋多巴在外周的不良反应。本品与左旋多巴合用的优点如下①减少左旋多巴剂量;②明显减轻或防止左旋多巴对心脏的毒性作用;③在治疗开始时能更快达到左旋多巴的有效治疗浓度。　　卡比多巴单独使用无明显药理作用，主要与左旋多巴合用治疗各种原因引起得帕金森病

　　3、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 卡比多巴具有较强的外周多巴脱羧酶抑制剂。不易透过血脑屏障，与左旋多巴合用时，仅抑制外周多巴脱羧酶的活性，减少多巴胺在外周组织的生成,减轻其外周不良反应，进而使进入中枢的左旋多巴增多，提高脑内多巴胺的浓度，增强左旋多巴的疗效，所以是左旋多巴的重要辅助用药。卡比多巴单用无效，临床上通常将卡比多巴与左旋多巴按比例配伍制成复方制剂

　　4、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 不良反应分为早期反应和长期反应两类。早期反应有胃肠道反应及心血管反应

　　5、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 口服后通过主动转运系统从小肠上端迅速吸收。胃排空延缓、胃内酸度增加和抗胆碱药等因素可降低其生物利用度。药物必须以原形进入脑内才能发挥疗效，但是大部分左旋多巴吸收后在肝脏、肠、心脏和肾等外周组织中脱羧生成DA，DA难以通过血脑屏障，故进入中枢的左旋多巴仅为用药量的1%左右，不仅疗效减弱而且外周不良反应增多。若同时合用外周多巴脱羧酶抑制剂，可减少外周DA生成，使左旋多巴更多地进入脑内，转化为DA而生效。该药主要由肾迅速排泄。左旋多巴显效后维持时间较久，且随用药时间延长而增长

　　6、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 左旋多巴为正常递质的前体，可补充中枢中正常的神经递质——多巴胺

　　7、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 卡比多巴有较强的左旋芳香氨基脱羧酶抑制作用，不能透过血脑屏障，和左旋多巴合用时，可减少左旋多巴在外周组织脱羧，使较多的左旋多巴到达黑质纹状体而发挥作用，从而提高左旋多巴的疗效

　　8、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 苯海索确切的作用方式尚不明确，一般认为可部分阻滞中枢(纹状体)的胆碱受体,以助基底节的胆碱与多巴胺的功能获得平衡.用药后流涎可减少，平滑肌可松弛。帕金森病症状及药物诱发的锥体外系症状可缓解，但迟发性多动症不会减轻，用抗胆碱药后反会加重。此外苯海索对平滑肌有直接抗痉挛作用，小量时可有抑制中枢神经系统作用，大量则引起脑兴奋

　　9、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 苯海索为中枢抗胆碱抗帕金森病药，作用在于选择性阻断纹状体的胆碱能神经通路，而对外周作用较小，从而有利于恢复帕金森病患者脑内多巴胺和乙酰胆碱的平衡，改善患者的帕金森病症状。临床用于帕金森病、帕金森综合征。也可用于药物引起的锥体外系疾患

　　二、A2

　　1、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 帕金森病患者还可出现静止性震颤，但与黑质受损无关，因此不能被左旋多巴M受体阻断剂缓解，而给予5-羟色胺酸治疗，可显著改善静止性震颤症状。

　　2、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 苯海索

　　①震颤麻痹，脑炎后或动脉硬化引起的震颤麻痹，对改善流涎有效，对缓解僵直、运动迟缓效较差，改善震颤明显，但总的疗效不及左旋多巴、金刚烷胺。主要用于轻症及不能耐受左旋多巴的患者。常与左旋多巴合用。

　　②药物利血平和吩噻嗪类引起的锥体外系反应(迟发运动失调除外)。

　　③肝豆状核变性。

　　用于治疗帕金森病和帕金森综合征。也用于药物(在本题中是氯丙嗪引起的)引起的锥体外系疾患，但迟发性多动症除外