医药学论文：脂质体研究进展

关键词： 脂质体、膜、人工、赋形剂
摘要 脂质体是一种人工制备的磷脂类生化物质，属携有双层包膜的脂质小囊。它作为药物的人工膜和赋形剂，可将治疗药剂准确地命中病变部位、组织和细胞。脂质体包裹药物可用于肿瘤、免疫等方面的治疗。
脂质体是一种人工制备的携有双层包膜的磷脂质小囊，可作为各类治疗药剂的人工膜和赋形剂。通过各种给药途径，它可使所包裹的药物具有打靶作用，准确地击中病变部位、组织和细胞，从而增强药物的疗效。
主要用途有：作为疫苗的包膜；作为NDA片段的输送赋形剂以治疗各种皮肤病；以含脂质体的药物治疗哮喘所致支气管缩窄；脂质体包裹的药物可用于缓解或预防手术后伤口粘连；这类药用化合物可应用于肿瘤治疗；此类药物在用于基因治疗时免用病毒载体；作为化妆品软膏可促进皮肤神经酰胺生长等。
脂质体复合物可用于人树突状细胞的基因转移和介导DNA接种[10，11]。它还被用于对肺泡巨噬细胞的药物打靶和白喉毒素A基因的介导[12，13]。有关脂质体药物使激活的单核细胞凋亡的问题曾展开过争论[14，15]。据报道，以脂质体包裹HBsAg经淋巴结传送可获致免疫性[16]。
2 所使用的药物和脂质体类型
2.1.1各类脂质体包裹阿霉素（ADR）Sadzuka等报道了聚乙烯甘醇阿霉素脂质体（PEC-LADR）的抗肿瘤活性和副作用[1]。脂质体组合可使ADR活性增强。PEC调节能抑制ADR对心肝的副作用。ADR可在胰腺内贮存。Konno等研制了含有磷脂酰胆碱（PC）和胆固醇的LADR[4]。再与对肿瘤血管系有特异效应的肿瘤坏死因子α联用，以治疗8例晚期胃癌或结直肠癌肝转移者。Unezaki等报道二硬脂酰磷脂酰胆碱（DSPC）和PEC衍生的二硬脂酰磷脂酰乙醇胺（DSPE）两种脂质体与ADR的衍生物[6]，在注入患神经母细胞瘤的C-1300小鼠体内后，ADR自外渗脂质体释放进入肿瘤组织。Northfelt等报道[8]，、53名以阿霉素/博莱霉素/长春新碱或博莱霉素/长春新碱常规化疗而不能耐受毒性的晚期艾滋病并发Kaposi肉瘤患者曾采用新型LADR治疗。这种脂质体能提高ADR的疗效，为常规化疗无效的此类患者提供了新的选择。Ichinose等报道，LADR与肿瘤识别分子1-氨基乳糖，具有杀灭植入裸小鼠体内的AH66肝癌细胞的效应。ADR包裹在外盖胆固醇芽霉菌素的脂质体内，可提高ADR在血液中的稳定性。
2.1.3 转铁蛋白脂质体结合γ射线治疗 以转铁蛋白脂质体结合γ射线治疗，使通过野生型p53DNA转染头颈部鳞癌而建立的抗放疗JSQ-3人细胞株变为对γ-射线敏感。转铁蛋白脂质体比用单一脂质体的转染率高6～10倍[2]。
2.1.5 紫杉酚脂质体 与常规紫杉酚比较，脂质体包裹的紫杉酚对正常小鼠的毒性小得多[19]。
以HIV调节荧光素酶的阳离子脂质体，可介导白喉毒素A基因片段进入HIV感染的HeLa细胞中，用于艾滋病的基因疗法[13]。